药我说 | 赫赛汀，划时代的靶向药


赫赛汀，划时代的靶向药

1982，科学家从老鼠肿瘤中分离出一种致癌基因并命名为neu基因。

两年后，德国科学家发现了和neu基因的人类同源基因，HER-2。

乳腺癌细胞中，根据是否表达HER2基因，可分为HER2阳性肿瘤细胞和HER2阴性肿瘤细胞。大约25%的乳腺癌细胞里，HER2基因的表达量极高，且表达量越高，患者的预后就越差。研究人员希望能够通过药物控制住HER2这个“帮凶”。

在长达十多年的研发里，首个HER2靶向药物曲妥珠单抗（赫赛汀）终于上市。化疗联合赫赛汀治疗，死亡率从33%减少到了22%，极大程度地改善HER2阳性乳腺癌患者的预后。

赫赛汀上市后，成为乳腺癌患者的“救命药”，拯救了200多万乳腺癌患者。它不仅是首个靶向致癌蛋白的单克隆抗体，也是第一个用于实体瘤的分子靶向药物，开启癌症分子靶向药物的大门。

赫赛汀的适应症有哪些？

①激素受体阳性或阴性、HER-2阳性乳腺癌的全身辅助治疗；

②HER-2阳性的晚期乳腺癌，如为激素难治、或非骨和软组织转移及无症状的内脏转移者，可单独使用；也可与帕妥珠单抗、紫杉醇联合使用或与化疗联合使用；

③可以应用于HER-2阳性乳腺癌的新辅助化疗；

④HER-2阳性的复发或晚期乳腺癌的治疗。

赫赛汀如何输注？

每周法使用曲妥珠单抗，初始负荷剂量为4mg/kg体重，输注90分钟以上，如耐受良好，维持剂量2 mg/kg体重，输注时间改为30分钟。6mg/kg体重，如耐受性良好，输注时间为90分钟或30分钟。

赫赛汀的配伍禁忌

曲妥珠单抗应使用同时配送的稀释液稀释，对苯甲醇过敏者使用注射用水稀释；
使用聚氯乙烯、聚乙烯或聚丙烯袋未观察到本品失效；
不能使用 5%的葡萄糖溶液，因其可使蛋白聚集；
不可与其它药混合或稀释。

使用赫赛汀出现哪些副作用？

赫赛汀最常见的副作用有发热、恶心、呕吐、腹泻、头痛、乏力、呼吸困难、皮疹、贫血、中性粒细胞减少症。

心脏毒性：可引起左心功能不全、心律失常、心衰、心源性死亡等心脏毒性。使用赫赛汀前应检测左室射血分数（LVEF），治疗期间应监测左室射血分数。

当出现以下情况，应停止赫赛汀治疗至少4周，并且每4周检测1次LVEF

  • 较治疗前，LVEF绝对值下降≥16%；

  • LVEF低于检测中心正常范围，并较治疗前绝对值下降10%


当4~8周后，LVEF恢复至正常范围，或LVEF教治疗前下降≤15%，可恢复使用赫赛汀；

当LVEF持续下降＞8周，或者3次以上因心脏毒性而停止治疗，应永久停用赫赛汀。

赫赛汀使用多久停药？

①早期术后患者预防复发，推荐使用时间为1年；
②复发转移的患者，使用赫赛汀的时间原则上是没有限制的，只要疾病被控制住，没有明显的不良反应，就可以连续长期使用。

封面图片来源：摄图网
本文参考：赫赛汀药品说明书、医学界肿瘤频道
责任编辑：乳腺癌互助君

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