匹妥布替尼片的作用和用法是什么

推荐剂量为200mg口服，每日1次，整片以水送服，不得掰开、碾碎或咀嚼，直至疾病进展或毒性不可耐受。该药通过高选择性、非共价可逆方式抑制布鲁顿酪氨酸激酶（BTK），阻断B细胞受体信号通路，从而抑制恶性B细胞增殖并诱导其凋亡。对于既往接受过至少两种系统治疗（含BTK抑制剂）的复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）成人患者，该剂量方案可在中位随访12.68个月内维持疾病控制。轻中度肝功能损害无需调整剂量，重度肝损患者缺乏数据，应慎用；老年人无需减量，但需加强肝肾功能监测。

匹妥布替尼片由礼来公司（Eli Lilly）研发，商品名为“捷帕力/Jaypirca”。在中国大陆，信达生物拥有进口、销售、推广及分销权益，双方合作推动其快速放量。2024年该药全球销售额已达3.37亿美元，2025年上半年同比增长51.4%，成为礼来肿瘤管线的重要增长引擎。

全球首个且目前唯一获批的非共价BTK抑制剂，可克服传统共价BTK抑制剂因C481突变导致的耐药问题。临床研究显示，在既往接受过共价BTK抑制剂的MCL患者中，总体缓解率（ORR）达52%，中位总生存期接近2年；在慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）患者中，ORR提升至62%，且对携带C481S突变者仍能显著延长无进展生存期。此外，该药已启动免疫性血小板减少症（ITP）等自身免疫疾病的早期研究，有望将适应症扩展至血液肿瘤之外。