氟泽雷塞片的作用和用法是什么
氟泽雷塞片的作用和用法是什么
氟泽雷塞片是一种口服小分子KRAS G12C抑制剂，其标准用法为每日2次、每次600mg，两次服药间隔约12小时，空腹或餐后整片吞服，不可咀嚼或压碎；若漏服且距下一剂不足4小时，则跳过该次，若服药后呕吐也不再补服，持续用药直至疾病进展或毒性不可耐受。
作用层面，它通过共价不可逆地修饰KRAS G12C突变蛋白第12位半胱氨酸，阻断GTP/GDP交换，降低活化型KRAS水平，从而抑制下游MAPK信号通路，诱导肿瘤细胞周期阻滞与凋亡。临床显示中位起效时间仅1.4个月，约6周即可观察到肿瘤缩小及咳嗽、胸痛等症状缓解。
作用层面，它通过共价不可逆地修饰KRAS G12C突变蛋白第12位半胱氨酸，阻断GTP/GDP交换，降低活化型KRAS水平，从而抑制下游MAPK信号通路，诱导肿瘤细胞周期阻滞与凋亡。临床显示中位起效时间仅1.4个月，约6周即可观察到肿瘤缩小及咳嗽、胸痛等症状缓解。
氟泽雷塞片是哪家公司的
该药由劲方医药科技（上海）股份有限公司研发，商品名“达伯特®”；2021年9月，信达生物与劲方达成独家合作，获得中国大陆、香港、澳门及台湾地区的开发与商业化权利，因此市面推广以“信达生物”名义出现。
氟泽雷塞片的功效
适应症限定为至少接受过一种系统性治疗的KRAS G12C突变型晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。核心功效可概括为三点：
- 高效缩瘤：注册研究中49.1%的患者肿瘤显著缩小，90%以上患者病情稳定。
- 入脑活性：能穿透血脑屏障，对颅内转移灶产生抑制作用。
- 耐受良好：主要不良反应为ALT升高、贫血、腹泻、乏力等，多为1-2级，通过对症处理可缓解，极少因毒性终止治疗。
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