甲苯磺酸他拉唑帕利胶囊怎么用

甲苯磺酸他拉唑帕利胶囊怎么用

核心原则:整粒吞服、固定时间、与餐无关。
  1. 给药方式:每日一次,0.5mg(mCRPC联合方案)或1mg(乳腺癌单药),以200mL温水整粒吞服;禁止打开、压碎或溶解,以防血药浓度骤变
  2. 时间选择:早晨或晚间均可,建议绑定日常事件(如刷牙后),使血药浓度波动<15%,避免漏服
  3. 漏服处置:若距离下次服药≥12h,立即补服;<12h则跳过,严禁双倍追补,防止蓄积毒性

甲苯磺酸他拉唑帕利胶囊的正确用法

个体化剂量路径:从标准剂量到阶梯式减量。
  • 起始剂量:
    – mCRPC:0.5mgqd+恩扎卢胺+GnRH类似物/睾丸切除
    – 乳腺癌:1mgqd直至进展或不可耐受毒性
  • 减量梯度:按血液学或非血液学毒性分级,三步递减——0.35mg→0.25mg→0.1mg;第4次减量即停药,确保骨髓安全
  • 肾功能校正:中度肾损(CLcr30–59mL/min)减至0.35mg,重度(CLcr15–29mL/min)减至0.25mg;透析患者尚无数据,需权衡风险
  • 饮食与药物相互作用:高脂餐延迟Tmax3h、降低Cmax46%,AUC不变,可与餐同服;P-gp强抑制剂(伊曲康唑、克拉霉素)可使暴露升56%,需评估替代药物或再减量

甲苯磺酸他拉唑帕利胶囊什么时候达到效果

“稳态”与“显效”两个时间窗。
  • 药代动力学:口服后中位稳态时间2–3周,终末半衰期90h,蓄积比2.3–5.2,第15天起血药浓度波动<20%
  • 临床观察:
    – PSA或肿瘤标志物:多数患者在4–6周出现下降,8周评估首次影像;BRCA或HRR突变亚组客观缓解率更高
    – 症状缓解:骨痛、疲乏改善中位时间5–7周,但个体差异大,需连续评估至少12周再判定无效
  • 监测节奏:每周血常规×4周,后每2周×2月,HB<80g/L或PLT<50×10⁹/L时即刻减量或暂停,确保疗效与毒性平衡

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