林普利塞全名叫什么
林普利塞全名叫什么
全名:林普利塞片(商品名:因他瑞®),英文通用名为 Linperlisib Tablets
化学名称:N-(5-(6-氟-8-((4-(2-羟基丙基-2-基)哌啶-1-基)甲基)-2-吗啡啉喹唑啉-4-基)-2-甲氧基吡啶-3-基)甲磺酰胺
注册规格:20mg/片,化药1类创新药,2022年11月8日在中国全球首发上市,目前为独家品种。
化学名称:N-(5-(6-氟-8-((4-(2-羟基丙基-2-基)哌啶-1-基)甲基)-2-吗啡啉喹唑啉-4-基)-2-甲氧基吡啶-3-基)甲磺酰胺
注册规格:20mg/片,化药1类创新药,2022年11月8日在中国全球首发上市,目前为独家品种。
林普利塞会伤肾吗
目前说明书、权威指南及已公布的临床研究中均未把“肾毒性”列为林普利塞的典型不良反应。
主要需警惕的器官毒性集中在肺部与免疫系统:
主要需警惕的器官毒性集中在肺部与免疫系统:
- 肺部:约4%用药者出现严重或致死性间质性肺病,需定期监测肺部症状与影像;一旦出现疑似表现应立刻停药并给予糖皮质激素等处理。
- 感染:12%患者发生严重甚至致死性感染,其中曾报道1例致死性肺孢子菌肺炎,建议在治疗前评估基础肺病及感染风险,必要时预防性抗感染。
- 血液与胃肠系统:Ⅲ级及以上血液学异常、腹泻、结肠炎等发生率低于同类PI3K抑制剂度维利塞,总体耐受性更好。
用药期间肾功能监测属于常规随访项目,但现有证据显示其对肾小球滤过率、蛋白尿等指标影响有限,暂无剂量调整建议。若患者合并慢性肾病,可参考一般原则:
- eGFR ≥30ml/min/1.73m²:无需调整剂量;
- eGFR <30ml/min/1.73m²:谨慎使用,缺乏充分数据,需权衡获益-风险。
简言之,“伤肾”并非林普利塞的招牌毒性,但基础肾功能差者仍需个案化评估与密切随访。
奥布替尼的功效和作用
核心靶点
高选择性布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,IC50仅1.6nM,对BTK占有率24h接近100%,对ITK、EGFR等脱靶激酶几乎无抑制,因此皮疹、房颤等副作用显著低于伊布替尼。
获批适应证
- 既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)
- 慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)
- 既往至少接受过一种治疗的边缘区淋巴瘤(MZL)
临床获益
- 延缓疾病进展:CLL/SLL患者中位PFS显著优于传统免疫化疗;首次治疗患者42个月PFS率超过70%。
- 提高缓解深度:初治CLL的完全缓解(CR)率可达30%左右,伴del(17p)或TP53突变的高危亚组同样受益。
- 改善生活质量:口服给药、血液学毒性低,≥3级中性粒细胞减少发生率<10%,患者可维持正常工作与社交。
延伸探索
- 自身免疫性疾病:系统性红斑狼疮(SLE)Ⅱ期临床显示,奥布替尼可降低蛋白尿、改善肾功能,为“BTK靶向+免疫调节”双机制提供新思路。
- 原发免疫性血小板减少症(ITP):早期研究提示可提升血小板计数,减少出血事件。
用法与监测
- 推荐剂量:150mg口服,每日1次;肝肾功能轻-中度受损无需调整。
- 关键监测:治疗前筛查乙肝、出血风险;用药后前3个月每2周复查血常规、肝肾功能,随后每月复查。
重点警示:与CYP3A强效抑制剂(如克拉霉素、伏立康唑)联用可升高暴露量,需减量至100mg或暂停;出现≥3级出血、房颤或QTc>500ms应永久停药。
以上信息均基于2025年10月前公开的最新循证资料与说明书,具体用药请遵医嘱。
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