仑伐替尼主要成分是什么

仑伐替尼主要成分是什么

仑伐替尼的活性成分为甲磺酸仑伐替尼(Lenvatinib Mesilate),化学名称4-[3-氯-4-(N'-环丙基脲基)苯氧基]-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺甲磺酸盐,分子式C21H19ClN4O4·CH4O3S,分子量522.96。辅料包括碳酸钙、羟丙基纤维素、甘露醇、微晶纤维素、滑石粉等,共同构成胶囊制剂

仑伐替尼适应症有哪些

仑伐替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,已获批用于以下恶性肿瘤的治疗:
  1. 肝细胞癌(HCC):适用于既往未接受过全身系统治疗、不可手术切除的成人患者。体重≥60kg者推荐日剂量12mg,<60kg者8mg,每日一次口服
  2. 分化型甲状腺癌(DTC):用于局部复发/转移、进展性、放射性碘难治性患者,单药推荐剂量24mg,每日一次口服
  3. 肾细胞癌(RCC):与依维莫司联合用于既往接受过VEGF靶向治疗后的晚期患者,仑伐替尼18mg+依维莫司5mg,每日一次口服;也可与帕博利珠单抗联用(仑伐替尼20mg+帕博利珠单抗200mg每3周静脉滴注)
  4. 子宫内膜癌(EC):与帕博利珠单抗联合用于既往全身治疗后进展的晚期患者,仑伐替尼20mg每日一次口服,帕博利珠单抗200mg每3周静脉滴注

仑伐替尼注意事项

  1. 血压管理高血压发生率>30%,治疗前及治疗期间需定期监测血压,必要时启动或调整降压药物
  2. 心脏功能:监测心悸、胸痛等症状,若出现心力衰竭征象应立即就医
  3. 肝功能:药物主要经肝脏代谢,严重肝功能不全者需减量或停用,治疗期间每2周复查肝功能,若ALT/AST>5×ULN或总胆红素>3×ULN应暂停给药
  4. 蛋白尿:定期检测尿蛋白,24h尿蛋白≥2g时应暂停用药,直至恢复至<1g/24h后减量重启
  5. 出血风险消化道出血、咯血等严重事件发生率约3%,若出现≥3级出血应永久停药
  1. 妊娠与哺乳孕妇禁用,服药期间及停药后至少1个月内需采取高效避孕;哺乳期妇女应停止哺乳
  2. 胶囊服用方法:整粒吞服,或溶于水或苹果汁后10分钟内饮尽,不可打开或压碎胶囊

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