厄洛替尼的作用

厄洛替尼的作用

厄洛替尼是一种表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,通过选择性抑制EGFR酪氨酸激酶的活性,阻止肿瘤细胞生长、扩散,并诱导肿瘤细胞凋亡。其作用机制在于,厄洛替尼可与EGFR的ATP结合位点发生可逆性结合,阻止受体的自身磷酸化,进而阻断下游信号传导通路,使肿瘤细胞失去增殖信号。此外,厄洛替尼对EGFR突变型受体的结合力高于野生型受体,尤其在19号外显子缺失或21号外显子L858R突变的EGFR中效果显著

厄洛替尼的用法

厄洛替尼通常以口服片剂的形式使用,常见的剂量规格有25mg、100mg和150mg。对于非小细胞肺癌(NSCLC)患者,推荐剂量为150mg/日,需在饭前1小时或饭后2小时服用,以确保药物的最佳吸收。在治疗胰腺癌时,厄洛替尼常与吉西他滨联合使用。患者需在有此类药物使用经验的医生指导下使用,并且在用药期间应定期进行相关检查,以便根据治疗效果和不良反应情况调整剂量

厄洛替尼作用及注意事项

厄洛替尼在治疗非小细胞肺癌和胰腺癌方面具有显著效果,但使用时需注意以下几点:
  • 不良反应:常见不良反应包括皮疹、腹泻、食欲减退等。严重的不良反应可能包括间质性肺病、肝功能异常、胃肠穿孔等。如果患者出现新的急性发作或进行性的肺部症状,应暂停厄洛替尼治疗进行诊断评估
  • 药物相互作用:厄洛替尼主要通过肝脏的CYP3A4酶代谢,因此与CYP3A4强抑制剂(如阿扎那韦、克拉霉素等)合用时,需考虑减量;而与CYP3A4诱导剂(如利福平)合用时,可能需要增加厄洛替尼的剂量
  • 特殊人群:对于肝功能损伤患者,应慎用厄洛替尼,并根据肝功能变化调整剂量;尚未进行肾损伤患者的研究,不推荐严重肾损伤患者使用;吸烟会降低厄洛替尼的暴露量,正在吸烟的NSCLC患者可能需要调整剂量

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