注射用唑来膦酸浓溶液能长期吃吗
注射用唑来膦酸浓溶液能长期吃吗
“长期吃”这一说法本身就不成立:该药为静脉滴注制剂,并非口服药物,不存在“吃”的概念。临床用于骨质疏松、Paget’s病等慢病管理时,常规方案是每年一次5mg静滴,连续3–6年不等。延伸研究(HORIZON-PFT)显示,连续6年用药组的肾功能、钙磷代谢、颌骨坏死发生率与仅用药3年组差异无统计学意义,提示在严格筛选患者、规范给药速度(≥15min)及充分水化前提下,年频次给药可安全覆盖6年以上疗程。但需强调两点:①每次用药前必须计算肌酐清除率,CrCl<35ml/min者禁用;②累计剂量越高,非典型股骨骨折风险随之上升,若出现腹股沟或大腿隐痛,应立即评估并考虑暂停用药。
“长期吃”这一说法本身就不成立:该药为静脉滴注制剂,并非口服药物,不存在“吃”的概念。临床用于骨质疏松、Paget’s病等慢病管理时,常规方案是每年一次5mg静滴,连续3–6年不等。延伸研究(HORIZON-PFT)显示,连续6年用药组的肾功能、钙磷代谢、颌骨坏死发生率与仅用药3年组差异无统计学意义,提示在严格筛选患者、规范给药速度(≥15min)及充分水化前提下,年频次给药可安全覆盖6年以上疗程。但需强调两点:①每次用药前必须计算肌酐清除率,CrCl<35ml/min者禁用;②累计剂量越高,非典型股骨骨折风险随之上升,若出现腹股沟或大腿隐痛,应立即评估并考虑暂停用药。
注射用唑来膦酸浓溶液效果怎么样
“一年一次”即可产生持续12个月的骨转换抑制:给药后3天内,血清β-CTX水平下降约55%,这种低转换状态可维持至下一次给药前;在绝经后女性关键试验中,3年累计椎体骨折风险降低70%,髋部骨折风险降低41%,疗效优于每周口服阿仑膦酸钠对照组。对糖皮质激素性骨质疏松,12个月腰椎BMD增加4.1%,显著高于利塞膦酸钠对照;对Paget’s病,单次5mg即可使87%患者ALP复常,平均缓解期长达7.7年。值得注意的是,首次用药后3天内18%–30%人群会出现发热、肌痛等“急性期反应”,属一过性免疫激活现象,后续给药发生率降至<5%,可提前用对乙酰氨基酚预防。
“一年一次”即可产生持续12个月的骨转换抑制:给药后3天内,血清β-CTX水平下降约55%,这种低转换状态可维持至下一次给药前;在绝经后女性关键试验中,3年累计椎体骨折风险降低70%,髋部骨折风险降低41%,疗效优于每周口服阿仑膦酸钠对照组。对糖皮质激素性骨质疏松,12个月腰椎BMD增加4.1%,显著高于利塞膦酸钠对照;对Paget’s病,单次5mg即可使87%患者ALP复常,平均缓解期长达7.7年。值得注意的是,首次用药后3天内18%–30%人群会出现发热、肌痛等“急性期反应”,属一过性免疫激活现象,后续给药发生率降至<5%,可提前用对乙酰氨基酚预防。
注射用唑来膦酸浓溶液的功效和作用
核心机制:与骨矿表面羟基磷灰石结合后,选择性抑制法尼基焦磷酸合酶,阻断破骨细胞甲羟戊酸通路,导致破骨细胞骨架断裂、凋亡,从而持续降低骨吸收、激活继发性骨形成,重建正平衡。临床定位涵盖四大场景:
核心机制:与骨矿表面羟基磷灰石结合后,选择性抑制法尼基焦磷酸合酶,阻断破骨细胞甲羟戊酸通路,导致破骨细胞骨架断裂、凋亡,从而持续降低骨吸收、激活继发性骨形成,重建正平衡。临床定位涵盖四大场景:
- 绝经后及男性骨质疏松:提升腰椎、髋部BMD 4%–6%,把再骨折风险从安慰剂组的10.9%压至3.3%;
- 糖皮质激素性骨质疏松:12个月桡骨远端BMD增加2.8%,显著优于利塞膦酸钠;
- Paget’s病:单次5mg即可使骨痛评分下降≥50%,并减少骨扫描摄取强度;
- 肿瘤骨转移高钙血症:4mg静滴可在第4天将血钙均值从2.9mmol/L降至2.4mmol/L,缓解持续≥30天。
附加获益:近年小样本研究提示,唑来膦酸可诱导γδT细胞扩增,或具有辅助抗肿瘤及调节免疫微环境潜力,但仍需III期试验验证。
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