吃药后肿瘤消失！中国50%的肺癌患者需要用好这种“救命药”
靶向药被称之为“上帝赐给东方人的礼物”，尤其是EGFR突变的患者。
山西医科大学第二医院肿瘤科晋刚主任表示：EGFR突变在中国肺腺癌患者当中占比非常高，接近50%，如果是女性不吸烟的患者甚至能高达60%，而在欧美人群当中，这个突变的概率只有15%，这就意味着我们有更多的患者可以享受到靶向治疗。
针对有EGFR突变的患者，选择EGFR靶向药治疗以后，患者的生存时间大幅延长，甚至翻倍；同时，生活质量也有明显的改善。
图1数据来源[1-2]
中位生存期：比如共1000人参加临床试验，将每个人的生存时间按从小到大排名，第501人的生存时间为18个月，即表明该临床试验的中位生存期为18个月。
今天觅健科普君先为大家盘点目前肺癌领域EGFR突变患者常用的靶向药（其它靶点突变患者如有需要，可评论区留言突变靶点，我们陆续推出）。
现有EGFR抑制剂盘点
1.吉非替尼(Gefitinib，第一代)
2.厄洛替尼（Erlotinib，第一代）
3.埃克替尼（Icotinib，第一代）
1.阿法替尼（Afatinib，第二代）
2.达克替尼（Dacomitinib，第二代）
1.奥希替尼（Osimertinib，第三代）
2.阿美替尼（Almonertinib，第三代）
1）本品推荐剂量为一次110mg，每天一次，口服使用，空腹或餐后服药均可。
2）建议每天大致同一时间服用，整片吞服，并用一整杯水送服，不要咀嚼或压碎。
3）无法完整吞服时可将药片溶于50ml不含碳酸盐的水中，搅拌均匀后服用，随后加水涮洗杯子，并立即饮用，以保证服下了全部药物。需要经鼻胃管给药时，先用15ml不含碳酸盐的水将药物溶解，再用15ml水涮洗杯子，按照鼻胃管生产商说明书进行喂饲，并用适量的水冲洗鼻胃管。建议在药物投入水中的30分钟内完成服药。
1）强效细胞色素P450(CYP) 3A4抑制药[如克拉霉素、伊曲康唑、洛匹那韦等]：合用可显著增加阿美替尼的暴露量，可能增加血CK升高和(或)肌肉症状的发生风险。
2）强效CYP 3A4诱导药(如利福平、卡马西平、苯妥英钠、圣约翰草)：合用可显著减少阿美替尼的暴露量。
3）可升高血血肌酸磷酸激酶药物(如他汀类药)：合用可能增加血肌酸磷酸激酶升高和(或)肌肉症状的发生风险。
4）治疗窗窄的乳腺癌耐药蛋白(BCRP)、P-糖蛋白(P-gp)敏感底物：合用可能升高治疗窗窄药物的浓度。
3.伏美替尼（Furmonertinib，第三代）
4.贝福替尼（Befotertinib，第三代）
5.舒沃替尼（Sunvozertinib，第三代）
是否上市：已于2023年8月获国家药监局（NMPA）批准上市，适用于EGFR 20号外显子插入突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者（含铂化疗后进展或不耐受者）。
用法用量： 本品的推荐剂量为300mg（2片150mg片剂），每日一次，直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。本品应口服给药，每天服用本品时间尽量固定，空腹或餐后服用均可。整片吞服，不建议咀嚼或压碎。
剂量调整：
如出现≥2级不良反应，可在医生指导下减量：首次减量应减至200mg，每日一次；如需再次减量，可减至150mg，每日一次。
漏服处理：如果未在计划时间服用本品，应在计划服药时间的4小时内补服本品，如超过4小时则不应补服。
常见不良反应：最常见的不良反应为皮疹、腹泻、血肌酸磷酸激酶升高、贫血、甲沟炎、口腔黏膜炎等。用药期间需注意间质性肺病、QTc间期延长等不良反应。
需警惕（少见但严重）：间质性肺病和肝功能异常。
是否纳入中国医保：舒沃替尼片已纳入《2025年中国国家医保药品目录》，纳入类别为乙类，限既往经含铂化疗治疗时或治疗后出现疾病进展，或不耐受含铂化疗的EGFR 20号外显子插入突变患者。新版目录自2026年1月1日起执行。
注意事项：
核心优势人群：EGFR 20号外显子插入突变（Exon20ins）患者，是传统EGFR-TKI疗效较差的一类人群，本药填补了该领域治疗空白。
治疗期间应避免与CYP3A强效抑制剂或CYP3A强效诱导剂联合使用。
用药期间需定期监测肝功能、电解质及肺部情况。
6.瑞齐替尼（Rezivertinib，第三代）
是否上市：2024年5月20日获批，用于T790M突变阳性局部晚期或转移性NSCLC的治疗；2024年10月29日，再次获批新适应症，用于EGFR敏感突变的局部晚期或复发转移性NSCLC的一线治疗。
用法用量：推荐剂量为180mg/次，每天1次，口服，餐后或空腹服用均可。整片吞服，避免咀嚼或压碎，建议每日固定时间服药，直至疾病进展或出现不可耐受毒性。
剂量调整：根据患者个体的安全性和耐受性，可暂停用药或减量。如果需要减量，则剂量应减至120mg，每日1次。
漏服处理：如果漏服1次但延误时间不超过12小时，应即时补服本品，超过12小时则下次按时服用即可。
常见不良反应：最常见的不良反应（≥20%）为白细胞减少症、血小板减少症、贫血、皮疹。
注意：瑞齐替尼的血液学毒性（白细胞减少、血小板减少）发生率相对高于部分同类三代药物，需定期监测血常规。
需警惕：
间质性肺病
心电图QTc间期延长
肝功能异常（AST/ALT升高）
是否纳入中国医保：甲磺酸瑞齐替尼胶囊已纳入国家医保目录（乙类），医保支付限T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者，协议有效期2025年1月1日至2026年12月31日。 2025版医保目录中，瑞齐替尼的医保支付范围已扩展至一线治疗，覆盖EGFR外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变的一线患者，以及T790M耐药的后线患者。
注意事项：
获批适应症已覆盖：EGFR敏感突变（19缺失/L858R）一线治疗 + T790M耐药后线治疗两类人群。
属于不可逆、高选择性第三代EGFR抑制剂。
用药期间需重点监测血常规、心电图及肝肾功能。
避免与CYP3A4强效诱导剂/抑制剂合用（需医生评估）。
7.瑞厄替尼（Reyotertinib，第三代）
是否上市：2024年6月17日获NMPA批准，适用于EGFR T790M突变阳性、既往EGFR-TKI治疗后进展的局部晚期或转移性NSCLC成人患者。
用法用量：推荐剂量为180mg/次，每天1次，口服，餐后或空腹服用均可。整片吞服，避免咀嚼或压碎，建议每日固定时间服药。
剂量调整：根据患者个体安全性和耐受性，可暂停用药或减量（减至120mg每日一次）。
漏服处理：若接近下一次服药时间，不建议补服，按原时间继续服药。
常见不良反应：皮疹、腹泻、瘙痒、口腔炎、乏力
需警惕：
间质性肺病
心电图异常
是否纳入中国医保：甲磺酸瑞厄替尼片已纳入国家医保目录（乙类），限T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者，协议有效期2025年1月1日至2026年12月31日。2025版医保目录中，瑞厄替尼的医保支付范围已扩展，新增EGFR外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变一线患者的报销。
注意事项：
适用人群已从T790M耐药后线扩展至一线EGFR敏感突变治疗。
属于不可逆EGFR抑制剂。
用药期间建议监测心电图及肝肾功能。
8.利厄替尼（Limertinib，第三代）
是否上市：已于2025年1月16日获国家药监局（NMPA）批准上市。目前已在中国获批2项适应症：（1）既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展，且存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗；（2）具有EGFR外显子19缺失（19DEL）或外显子21置换突变（L858R）的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的一线治疗。
用法用量：推荐剂量为每日一次口服（具体剂量以正式说明书为准）。可空腹或餐后服用，建议每日固定时间服药，整片吞服。
剂量调整：出现不良反应时，可在医生指导下减量或暂停用药。
漏服处理：不建议补服，按原计划继续服用。
常见不良反应：常见不良反应为腹泻、皮疹和贫血，肝毒性发生率显著低于同类药物。
需警惕：
间质性肺病
心电图异常
是否纳入中国医保：利厄替尼片已于2025年12月7日通过国谈成功纳入国家医保目录（2025年），新版医保目录自2026年1月1日起正式执行。
注意事项：
适用于T790M耐药后线及EGFR敏感突变一线两类患者，覆盖范围广。
采用萘胺结构替代传统吲哚环，增强血脑屏障穿透性，脑转移控制有一定优势，颅内病灶患者中位PFS达20.7个月。
属于不可逆第三代EGFR抑制剂。
建议定期监测心电图及肝肾功能。
9.佐利替尼（Zorifertinib，第三代）
是否上市：适用于具有EGFR 19号外显子缺失或外显子21（L858R）置换突变，并伴中枢神经系统（CNS）转移的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的一线治疗。已于2024年11月20日在中国获批上市。
用法用量：本品的推荐剂量为每日两次，每次200mg，口服，直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。每天需在相同的时间服用本品，空腹或进餐（标准餐/中脂餐）后服用均可，服药间隔为12小时。整片吞服，不建议咀嚼或压碎。
注意：佐利替尼为每日两次给药，与多数同类药物每日一次不同，需特别注意。
剂量调整：根据患者个体安全性和耐受性，可暂停用药或按阶梯减量。
漏服处理：如果患者漏服一剂，在超过原定计划服药时间4小时内可补服该剂量；如果超过原定计划服药时间4小时，不得补服漏服的剂量，需在下一个计划时间点服用下一次剂量；如果患者在服药后发生呕吐，不应补服，应在下一个计划时间点服用下一次剂量。
常见不良反应：总体不良反应谱与其他EGFR-TKI类似，常见包括：皮疹、腹泻、口腔炎、乏力
是否纳入中国医保：目前暂未纳入国家医保目录。
注意事项：
核心适用人群：伴CNS转移的EGFR敏感突变患者（19缺失/L858R），是目前少数明确针对脑转移一线获批的EGFR-TKI。
具有较强的血脑屏障穿透能力。
轻度肝功能损伤患者无需调整剂量；中重度肝功能损伤患者暂无推荐剂量数据，需谨慎。
建议定期复查头部MRI及肝肾功能。
10.拉泽替尼（Lazertinib，第三代）
是否上市：2021年1月18日获韩国批准上市，中国大陆单药使用尚未正式获批上市，部分患者可通过临床试验或特殊渠道使用。联合埃万妥单抗适用于携带表皮生长因子受体(EGFR19号外显子缺失或21号外显子L858R置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCCLC)成人患者的一线治疗。
用法用量：240mg每天一次，空腹或随餐口服，应整片用水
送服，不可碾碎、切割、咀嚼或溶解药片。建议每天固定时间服药，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
剂量调整：根据患者个体安全性和耐受性，可暂停用药或减量（减至160mg每日一次）；如仍无法耐受则永久停药。
漏服处理：如果漏服，发现时若离次日服药时间12小时以上，可以按量补服，下次服药仍按照原间隔时间。若超过12小时，跳过本次，按原时间服用下一剂。
常见不良反应：在1/2期临床试验中，最常见（≥20%）的不良反应为皮疹、瘙痒、感觉异常、肌肉痉挛、头痛和腹泻及食欲下降。
需警惕（少见但严重）：
间质性肺病
心电图QT间期延长
静脉血栓栓塞（VTE）
是否纳入中国医保： 尚未在中国大陆正式获批上市，也未进入医保。
注意事项：
拉泽替尼具有强大的血脑屏障穿透能力，对脑转移患者具有一定优势。
主要针对EGFR突变（尤其T790M耐药突变）患者。
与已知可延长QTc间隔的药物合用时，应密切监测心电图。
用药期间需定期复查心电图、肝肾功能。
吃药后肿瘤消失？
总结
内容制作
温馨提示：本文中所涉及的信息旨在传递医药前沿信息和研究进展，不涉及诊疗方案推荐，临床上请遵从医生或其他医疗卫生专业人士的意见与指导。
封面图片：摄图网+稿定设计
责任编辑：觅健科普君
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田丝瓜
