盐酸埃克替尼吃多久有效果

条条大道

来源:觅健 2026-01-01 18:45:39

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关键词：起效时间症状缓解影像评估耐药调整个体差异

药品基本信息

药品信息概要：埃克替尼，西药名。常用剂型有片剂、乳膏剂。为抗肿瘤药。用于治疗表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。

通用名称：埃克替尼

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：3489.00元

药品详细信息

药代动力学：

本品分别在22例健康受试者和71例晚期NSCLC患者中进行了不同剂量单次和多次给药的药代动力学研究；口服后吸收迅速，分布广泛。平均血浆半衰期为约6小时，健康志愿者和癌症患者没有明显区别。埃克替尼口服7-11天后达到稳态，没有明显的蓄积。

1、吸收：

（1）药代动力学结果显示，晚期NSCLC患者受试者单次口服125mg剂量后埃克替尼吸收迅速，达峰时间在0.5-4hr，平均C_max分别为1400±547.52ng/ml，平均AUC_0-last为3.4±1.21hr·mg/L，受试者每日3次每次口服125mg，连续7-11日即可达到稳态。达稳态以后，受试者单次服用125mg后的达峰时间分别在1.5hr（0-4hr）；平均C_max为1860±721.84ng/mL；平均AUC_0-last别为5.89±2.21hr·mg/L。

（2）在健康受试者中高热卡食物可显著增加其吸收，C_max增加59%，AUC增加79%。但在晚期NSCLC患者中没有比较食物对吸收的影响。

2、分布：

（1）受试者单次口服150mg（空腹服药）后，平均CL/F为13.3±4.78L/hr；平均Vz/F为115±63.26L。125mg剂量组肾累积排泄量Ae_24h为0.234±0.1mg。125mg剂量组埃克替尼经尿排泄百分比为0.187%。

（2）达到稳态后，受试者单次服用125mg后，肾累积排泄Ae_8h为0.544±0.31mg，埃克替尼经尿排泄百分比为0.436%。

（3）空腹和餐后服用埃克替尼的平均分布容积分别为355L和113L，提示其在组织内分布广泛。

3、代谢：

（1）体外试验表明，埃克替尼主要通过细胞色素P-450单加氧酶系统的CYP2C19和CYP3A4代谢，对CYP2C9和CYP3A4有明显的抑制作用，未发现对大鼠肝P450酶明显诱导作用。

（2）埃克替尼在人体的主要代谢器官为肝脏，共有6个主要代谢途径，并存在29种代谢产物，其中19种Ⅰ相代谢产物，10种Ⅱ相代谢产物。埃克替尼在Ⅰ相代谢时就发生了多步骤氧化反应。Ⅰ相代谢反应为4-羟基喹啉环的侧链开环与开环后氧化反应、苯乙炔环15位羟基化和14位乙炔氧化，Ⅱ相代谢反应为葡萄糖醛酸与硫酸结合反应。

（3）单次给药时五种主要代谢产物C_max总和为原药的19%-29%，其半衰期在5-16.5小时之间。多次连续给药后，五种主要代谢产物在7天左右达到稳态，其C_max和AUC总和为原药的18%，谷浓度总和相当于原药的29%。

4、消除：

（1）空腹和餐后服用埃克替尼总的血浆清除率分别为46L/hr和22L/hr。主要通过粪便与尿液排泄（79.5%），其中粪便排泄占74.7%。排出形式以代谢产物为主（81.4%），原型药物占18.6%。

（2）尚未针对特殊人群如老年人、儿童、肝肾功能损伤人群进行药代动力学研究。

适应症：

盐酸埃克替尼片：

1、本品单药适用于治疗表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。

2、本品单药可试用于治疗既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC），既往化疗主要是指以铂类为基础的联合化疗。

3、不推荐本品用于EGFR野生型非小细胞肺癌患者。

盐酸埃克替尼乳膏：

用于寻常型银屑病。

用法用量：