注射用硼替佐米效果怎么样

硼替佐米是一种哺乳动物细胞内26S蛋白酶体的可逆性抑制剂，主要阻断泛素-蛋白酶体降解途径，使细胞内关键蛋白免于水解，从而扰乱多发性骨髓瘤等恶性细胞的信号转导，诱导细胞周期停滞与凋亡。临床研究显示，对于已接受过≥1种方案且不适合造血干细胞移植的复发/难治性多发性骨髓瘤患者，单药客观缓解率可达30%–40%；若与脂质体多柔比星或地塞米松联合，中位无进展生存期可延长至6–9个月。在新诊断且不适合大剂量化疗的患者中，硼替佐米联合美法仑+泼尼松的完全缓解率提高至15%–30%，中位总生存期超过3年。对初治套细胞淋巴瘤，硼替佐米联合利妥昔单抗、环磷酰胺、多柔比星和泼尼松的总体缓解率接近90%。常见的不良事件包括血小板减少、外周神经病变和乏力，大多为1–2级且可逆，通过剂量调整和支持治疗可继续用药。

给药必须在具有抗肿瘤经验的医师指导下进行，只能静脉推注或皮下注射，严禁鞘内给药。推荐剂量为1.3mg/m²，每21天为1个周期，第1、4、8、11天给药，两次给药至少间隔72小时；对1.0mg/m²起始剂量的研究也在进行中。静脉途径需先用0.9%氯化钠注射液稀释至1mg/ml，经外周或中心静脉3–5秒快速推注，随后用0.9%氯化钠冲管。皮下途径无需稀释，直接使用2.5mg/ml浓度，在大腿或腹部右/左侧轮换部位以45°–90°角度注射，单次注射体积≤2ml；若出现局部反应，可改用1mg/ml浓度皮下注射或改为静脉给药。轻-中度肾损害无需调整剂量；严重肾功能不全且需透析者应在透析后给药。药物为细胞毒性制剂，配制与丢弃过程需遵循安全防护规范，使用专用注射器并在生物安全柜内操作。

活性成分为硼替佐米，化学名称［(1R)-3-甲基-1-［［(2S)-1-氧-3-苯基-2-［(吡嗪羧基)氨基］丙基］氨基］丁基］硼酸，分子式C19H25BN4O4，分子量384.24，以甘露醇硼酸酯形式存在于冻干粉或浓缩液中，复溶后形成甘露醇酯与单体硼酸平衡体系。每支1mg冻干粉含硼替佐米1mg和甘露醇10mg；2.5mg规格含硼替佐米2.5mg和甘露醇25mg；2.5mg/ml溶液型小瓶每毫升含硼替佐米2.5mg，辅料同样为甘露醇，部分产品还充填氮气作为保护气体。复原后注射液应为澄清、无色至浅黄色溶液，pH4.0–6.0，不含防腐剂，需一次性使用，剩余部分丢弃。