卡马替尼怎么服用

**推荐剂量为400mg口服，每日两次，间隔约12小时，可与食物同服或空腹服用。**药片必须整片吞服，不得掰开、压碎或咀嚼，以维持药物释放特性。若漏服或服药后呕吐，无需补服，下次仍按原间隔时间继续用药。出现不良反应时，首次减量至300mg每日两次，第二次减量至200mg每日两次；如仍无法耐受，应永久停药。治疗期间须定期监测肝功能、血象及心电图，避免与强CYP3A抑制剂或诱导剂合用，若必须合用需按指南调整剂量。

孕妇及有生育潜力的女性禁用：药物可对胎儿造成伤害，用药期间及末次剂量后1周内须采用高效避孕；哺乳期女性在治疗期间及末次剂量后1周内不得哺乳。儿童及18岁以下青少年的安全性和有效性尚未确立，不推荐使用。**中-重度肝功能受损者（Child-Pugh B或C级）**需慎用，因暴露量增加可能加重不良反应；**基线QTc≥450ms、未控制的电解质紊乱、长QT综合征或显著心脏疾病（如近期心梗、失代偿心衰）**患者亦应避免使用，以防致命性心律失常。

伯瑞替尼（Bozitinib）是一种高选择性MET抑制剂，通过阻断MET激酶活性，抑制下游RAS-RAF-MEK-ERK与PI3K-AKT-mTOR信号通路，从而遏制肿瘤细胞增殖、迁移及血管生成。临床前研究显示，对MET扩增、MET外显子14跳跃突变以及获得性EGFR-T790M耐药模型均具有显著抑制作用。Ⅰ期试验中，伯瑞替尼在携带MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌患者里取得客观缓解率约60%，疾病控制率超过90%，且对脑转移病灶表现出良好穿透与疗效；常见不良反应为外周水肿、恶心、转氨酶升高，多数为1-2级，可通过剂量调整控制。目前该药已在中国递交NDA，适应症为MET外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，并探索联合EGFR-TKI用于EGFR突变/MET共异常人群，以克服靶向耐药。