谷美替尼是什么?有什么用

谷美替尼是什么

谷美替尼（Glumetinib）是一种口服强效、高选择性的小分子MET抑制剂，由上海海和药物研究开发股份有限公司研发。作为一种靶向药物，谷美替尼通过选择性抑制c-Met激酶的活性，进而抑制肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。其分子结构中差异化的连接基团使其能维持有效构象，降低代谢相关风险，同时具有更优的药代动力学特性。谷美替尼的半衰期长，适合每日一次给药，且不需要根据体重调整剂量。

谷美替尼于2023年3月8日获得中国国家药品监督管理局附条件批准上市，用于治疗具有间质-上皮转化因子（MET）外显子14跳变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。此外，谷美替尼也于2024年6月24日获得日本厚生劳动省批准上市。

谷美替尼有什么用

谷美替尼的主要适应症是治疗具有MET外显子14跳变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。MET基因突变是非小细胞肺癌中重要的驱动基因之一，谷美替尼通过抑制MET激酶的活性，能够显著抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

在临床研究中，谷美替尼显示出良好的疗效和安全性。例如，在GLORY研究中，谷美替尼在METex14突变的NSCLC患者中表现出较高的客观缓解率（ORR）和持久的疗效。此外，谷美替尼还具有颅内抗肿瘤活性，对于脑转移患者也能提供显著的生存获益。

谷美替尼的副作用

谷美替尼的副作用主要包括胃肠道反应、皮肤损伤、肝功能损害、眼部症状和呼吸系统损害。具体表现为恶心、呕吐、腹泻、食欲减退、皮疹、外周水肿、头痛、疲劳等。在部分患者中，还可能出现肝功能异常，如丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高。

尽管谷美替尼的副作用较为常见，但大多数不良反应是可控的。在临床研究中，≥3级治疗相关不良事件（TRAE）的发生率为43.8%，停药率为6.8%，其中最常见的原因是外周水肿。因此，在使用谷美替尼的过程中，需要密切监测患者的肝功能、心电图和血液学指标。

谷美替尼的适合人群

谷美替尼适用于具有MET外显子14跳变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。在治疗前，患者需要通过基因检测确认是否存在MET外显子14跳变。

此外，谷美替尼还可能适用于其他MET异常的肺癌患者，如MET基因扩增或MET基因重排的患者。然而，这些适应症仍在进一步的临床研究中。对于轻中度肾损伤和轻度肝损伤患者，谷美替尼无需调整剂量，但中重度肝损伤患者需谨慎使用。