伯瑞替尼是什么?有什么用

伯瑞替尼是什么？

伯瑞替尼（Bozitinib，商品名：万比锐®）是一种高选择性的c-MET受体酪氨酸激酶抑制剂，由中国自主研发并获批上市。它通过抑制c-MET激酶的磷酸化，阻断相关细胞信号通路，从而抑制c-MET高表达肿瘤细胞的增殖。伯瑞替尼在多种MET异常的肿瘤模型中展现出强大的抗肿瘤作用，并且具有易透过血脑屏障的特点。

伯瑞替尼的用途

伯瑞替尼主要用于治疗以下疾病：

1. 非小细胞肺癌（NSCLC）：适用于具有间质-上皮转化因子（MET）外显子14跳变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。在临床研究中，伯瑞替尼的客观缓解率（ORR）达到75%，中位无进展生存期（mPFS）为14.3个月。

2. 胶质母细胞瘤（GBM）：用于治疗经放疗和替莫唑胺（TMZ）治疗后复发或不可耐受的，具有PTPRZ1-MET融合基因的异柠檬酸脱氢酶（IDH）突变型WHO 4级星形细胞瘤或既往有较低级别病史的胶质母细胞瘤成人患者。在脑胶质瘤的临床试验中，伯瑞替尼显著降低了患者的死亡风险，改善了临床症状。

伯瑞替尼的副作用

伯瑞替尼的常见不良反应包括：

• 外周水肿：发生率较高，约82.7%。

• QT间期延长：发生率为30.8%，需密切监测潜在的心脏毒性。

• 血清肌酐升高：发生率为28.8%。

• 其他不良反应：包括肝功能异常、间质性肺病等。

尽管部分不良反应较为常见，但大多数患者对这些不良反应表现出良好的耐受性。

伯瑞替尼的适合人群

伯瑞替尼适用于以下人群：

1. MET外显子14跳变的非小细胞肺癌患者：这类患者通常预后较差，且对传统化疗和免疫治疗的耐受性不佳。伯瑞替尼为这类患者提供了新的治疗选择，尤其是对于伴有脑转移、肝转移或高龄患者，显示出显著的疗效。

2. 复发性或难治性胶质母细胞瘤患者：对于经放疗和替莫唑胺治疗后复发的患者，伯瑞替尼是首个获批的靶向药物，填补了该领域的临床空白。

3. 特殊人群：伯瑞替尼在≥75岁高龄患者中也显示出良好的疗效和安全性。

在使用伯瑞替尼前，患者需进行MET外显子14跳变检测，以确认药物的适用性。