注射用福沙匹坦双葡甲胺能长期吃吗
注射用福沙匹坦双葡甲胺能长期吃吗
该药仅用于静脉输注，并无口服剂型，因此“长期服用”的概念需转化为“多次化疗周期中反复使用”。说明书未限制累计周期数，但每一次给药都伴随超敏反应与注射部位血管损伤风险，且风险随暴露次数上升：
该药仅用于静脉输注，并无口服剂型，因此“长期服用”的概念需转化为“多次化疗周期中反复使用”。说明书未限制累计周期数，但每一次给药都伴随超敏反应与注射部位血管损伤风险，且风险随暴露次数上升：
- 严重超敏可在输注中或输注后即刻出现，表现为潮红、呼吸困难、低血压甚至休克，发生过一次即永久禁用；
- 血栓性静脉炎、血管炎及坏死多发生在第1-3次暴露，部分患者症状持续≥2周，需药物或手术干预；
- 对CYP3A4的弱抑制作用在150mg单剂后可维持2天，若每21天重复一次，叠加效应有限，但若与强抑制剂（酮康唑、地尔硫卓）或诱导剂（利福平）同用，仍需动态调整合并用药剂量。
因此，临床可在多个化疗周期中重复给药，但每一次都必须重新评估风险-获益比，并严格避开发泡性化疗药外渗同侧静脉。
注射用福沙匹坦双葡甲胺效果怎么样
在高致吐性顺铂方案的Ⅲ期非劣效试验中，150mg单剂静注组71.8%患者达120h完全缓解（无呕吐、无解救），与口服阿瑞匹坦3日方案72%持平，证实单日方案即可覆盖急性和延迟期呕吐。
对中度致吐性化疗（MEC），联合昂丹司琼+地塞米松可将延迟期完全缓解率从55.6%提升至75.1%，显著降低解救治疗需求。
药动学显示，静注30min内100%转化为活性产物阿瑞匹坦，中枢NK1受体 occupancy>90%并维持≥48h，为其24h内起效、持续抑吐提供依据。
在高致吐性顺铂方案的Ⅲ期非劣效试验中，150mg单剂静注组71.8%患者达120h完全缓解（无呕吐、无解救），与口服阿瑞匹坦3日方案72%持平，证实单日方案即可覆盖急性和延迟期呕吐。
对中度致吐性化疗（MEC），联合昂丹司琼+地塞米松可将延迟期完全缓解率从55.6%提升至75.1%，显著降低解救治疗需求。
药动学显示，静注30min内100%转化为活性产物阿瑞匹坦，中枢NK1受体 occupancy>90%并维持≥48h，为其24h内起效、持续抑吐提供依据。
注射用福沙匹坦双葡甲胺的功效和作用
- 机制：前药在肝脏迅速水解为阿瑞匹坦，选择性拮抗NK1受体，阻断P物质诱导的呕吐反射弧，与5-HT3受体拮抗剂、地塞米松形成互补三通路抑制。
- 适应症：
- 成人高致吐性化疗（HEC）急性与延迟性恶心、呕吐；
- 成人中度致吐性化疗（MEC）延迟期恶心、呕吐。
- 用法：化疗首日单剂150mg静输15-30min，无需第2、3天追加；若与地塞米松同用，后者剂量需减半以抵消CYP3A4相互作用。
- 特殊提示：
- 可使华法林INR下降，需在化疗周期后7-10天复测；
- 降低口服避孕药效能，避孕措施需延长至用药后28天。
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