羟考酮纳洛酮缓释片的疗效如何

羟考酮纳洛酮缓释片的疗效如何
复方制剂以羟考酮为核心镇痛成分，口服生物利用度约87%，选择性激动中枢κ、δ、μ-阿片受体，镇痛强度与吗啡相当，且无明显封顶效应。关键创新在于配伍纳洛酮：该拮抗剂口服生物利用度＜3%，在肠壁局部高浓度占据μ-受体，阻断羟考酮对肠道动力的抑制，却不透过血脑屏障，因此中枢镇痛效应不受影响。

多项国际多中心随机对照试验证实，每12小时给药1次即可维持24小时平稳镇痛，平均疼痛评分稳定在3-4分，疗效不劣于单方羟考酮缓释片（非劣P＜0.01）。真实世界数据进一步显示，治疗慢性腰痛12周时，22.2%的患者疼痛强度、功能障碍及生活质量改善≥50%，显著优于羟考酮组（9.3%）和吗啡组（6.3%），且86.8%的受试者肠功能指数保持正常。老年初治患者（≥75岁）低剂量起始（11.3±3.5mg/日），60天后疼痛强度降低66.7%，泻药用量同步下降，耐受性良好。

羟考酮纳洛酮缓释片说明书
【通用名】羟考酮纳洛酮缓释片
【规格】常见5mg/2.5mg、10mg/5mg、20mg/10mg（羟考酮/纳洛酮）
【适应证】需阿片类药物才能充分控制的中重度慢性疼痛，包括癌痛、慢性腰痛、骨关节炎、神经性疼痛等。
【用法用量】整片吞服，每12小时1次；初始剂量通常5mg/2.5mg，根据镇痛效果和耐受性逐步滴定，最高单次剂量不超过40mg/20mg，日极量80mg/40mg。
【禁忌】已知对羟考酮或纳洛酮过敏、急性支气管哮喘、显著呼吸抑制、肠梗阻、中重度肝功能不全、妊娠期及哺乳期妇女。
【不良反应】最常见便秘（发生率显著低于单方羟考酮）、恶心、呕吐、头晕；罕见嗜睡、瘙痒、排尿困难。若出现呼吸抑制或严重低血压需立即停药并急救。
【药物相互作用】与苯二氮䓬类、酒精、其他中枢抑制药合用可致深度镇静和呼吸抑制；CYP3A4强抑制剂（如酮康唑、利托那韦）可升高羟考酮血药浓度，需减量至少50%。

羟考酮纳洛酮缓释片需要空腹吃吗
说明书未要求空腹服用。食物对羟考酮生物利用度无显著影响，高脂餐仅使血药峰浓度下降约15%，达峰时间延迟1小时，但总暴露量（AUC）保持不变，因此可与食物同服或单独服用。对于易发生胃肠道不适的患者，建议餐后30分钟内整片吞服，并用足量清水送下，以减少恶心发生率。需强调的是，药片必须保持骨架完整，不得掰开、咀嚼或研磨，否则会破坏缓释系统，导致羟考酮快速释放，增加过量风险。