劳拉替尼 靶向药 说明书

劳拉替尼/洛拉替尼(lorbrena/lorviqua/lorlatinib)

【简介说明】劳拉替尼（Lorlatinib），是第三代”ALK / ROS1突变的肺癌靶向药。携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”，因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好，而且选择多。劳拉替尼（Lorlatinib）是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。

【适应症】劳拉替尼适用于ALK阳性肺癌患者，具体包括接受克唑替尼或者至少一种其他ALK抑制剂治疗后疾病继   续恶化，或者接受艾乐替尼或塞瑞替尼作为第一种ALK抑制剂治疗法后疾病继续恶化。

【剂量方法】建议口服剂量为 100 毫克，每日一次

【用法用量】

　　建议剂量：口服每天一次，每次100mg,每天在同一时间服用。忘记服用时可补服，除非距离下一次服用的时间少于4小时，不可同时服两次分量。

　　剂量减少调整：第一次剂量减少可调整至每天一次75mg；第二次剂量减少可调整至每天一次50mg.若无法承受每天50mg的剂量，则永久停止。

　　呕吐的情况下不用补服，照常在下次才服用就可以。

　　【不良反应】

　　常见的不良反应（≥20%）包括水肿，周围神经病，认知效应，呼吸困难，疲劳，体重增加，关节痛，情绪影响和腹泻。

　　【药物相互作用】

　　Cyp3a诱导剂：禁用于强CYP3A 诱导剂。避免与中度CYP3A诱导剂同时使用。

　　Cyp3a抑制剂：避免与强的CYP3A抑制剂同时使用; 如果不能避免同时使用，则减少 lobrena 剂量。

　　Cyp3a底物：避免与CYP3A底物同时使用，如果浓度变化很小可能导致严重的治疗失败。

　　【在特殊人群中使用】

　　哺乳：建议妇女不要哺乳喂养。

　　【警告和注意事项】

　　（1）伴随使用强CYP3A诱导剂的严重肝毒性风险：停用强CYP3A诱导剂治疗至少3个血浆半衰期后，再开始使用LORBRENA；

　　（2）中枢神经系统（CNS）效应：中枢神经系统的影响包括癫痫发作，幻觉和认知功能的改变，情绪（包括自杀意念），言语，精神状态和睡眠。延缓给药或减量用药，或根据严重程度永久停止LORBRENA.

　　（3）高脂血症：开始或增加降脂剂的剂量。根据严重程度，延迟或减量使用LORBRENA.

　　（4）房室传导阻滞：根据严重程度，延迟或减量使用LORBRENA.

　　（5）间质性肺病/肺炎：在怀疑患有间质性肺病/肺炎的患者应立即停用LORBRENA.并且应永久停药。

　　（6）胚胎-胎儿毒性：可能导致胎儿伤害。告知女性对胎儿有潜在风险的生殖潜力。建议具有生殖潜力的男性和女性使用有效的非激素避孕方法。