瑞齐替尼的作用
瑞齐替尼的作用
瑞齐替尼是一种不可逆、高选择性的第三代小分子表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），主要通过与EGFR在活性结合位点形成不可逆的共价结合，有效阻断肿瘤细胞的生长信号，抑制肿瘤细胞的生长和扩散。其对EGFR突变体（如EGFR T790M、L858R）具有不可逆抑制作用，体外研究显示，瑞齐替尼可抑制携带EGFR双突变（L858R/T790M）和单突变（del E746-A750）的人肺腺癌细胞株的增殖。在动物模型中，瑞齐替尼可抑制EGFR突变（EGFR L858R/T790M 和 EGFR del E746-A750）的人肺癌移植瘤的生长，延长原位移植瘤模型动物的生存期。
瑞齐替尼的用法
瑞齐替尼为口服药物，成人推荐剂量为180mg/次，每天一次，连续治疗21天为一个周期。胶囊应整粒吞咽，用水送服，不可咀嚼、压碎或打开胶囊。如果漏服一次但延误时间不超过12小时，应立即补服；若超过12小时，则下次按时服用即可。根据患者个体的安全性和耐受性，可暂停用药或减量。如果需要减量，则剂量应减至120mg，每日一次。
瑞齐替尼作用及注意事项
作用
瑞齐替尼在治疗非小细胞肺癌（NSCLC）方面表现出显著疗效，其客观缓解率（ORR）高达64.6%，疾病控制率（DCR）达到89.8%。对于脑转移患者，瑞齐替尼的颅内ORR和DCR分别达到69.0%和100%，中位无进展生存期（PFS）为16.6个月。
注意事项
- 监测不良反应：瑞齐替尼可能会引起白细胞减少症、血小板减少症、贫血、皮疹、腹泻等不良反应。此外，还需关注天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、QTc间期延长、心肌收缩力改变、间质性肺病等。
- 特殊人群用药：无需因患者的年龄、体重、性别对剂量进行调整。轻度肝功能损害、轻中度肾功能损害患者无需调整剂量，但中、重度肝功能损害患者及重度或终末期肾功能损害患者应慎用。
- 药物相互作用：瑞齐替尼可与CYP3A4抑制剂联合使用，但应尽量避免与CYP酶诱导剂联合使用。
- 过敏及孕妇用药：对瑞齐替尼或其他PARP抑制剂过敏的患者禁用。孕妇和哺乳期妇女应谨慎使用，需在医生指导下权衡利弊。
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