HER1/HER2/HER4靶向药物吡咯替尼上市许可获得受理，用于治疗晚期乳腺癌病症

近日，恒瑞肿瘤自主研发的小分子、不可逆、泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂艾瑞妮（吡咯替尼）的上市许可申请得到国家药监局的受理，该药物用于治疗表皮生长因子受体2（HER2）阳性、晚期阶段未接受过抗HER2治疗的复发或转移性乳腺癌患者。

据了解，艾瑞妮（吡咯替尼）是中国首个自主研发的HER1/HER2/HER4靶向药物，此次申报新适应症上市，是基于一项随机、双盲、平行对照、多中心的III期临床研究（PHILA研究，研究编号HR-BLTN-III-MBC-C）。研究结果表明，对于复发/转移阶段未接受过任何系统抗肿瘤治疗的HER2阳性乳腺癌患者，接受马来酸吡咯替尼片联合曲妥珠单抗和多西他赛治疗对比安慰剂联合曲妥珠单抗和多西他赛治疗，可显著延长患者的无进展生存期（PFS）。

与上一代抗HER2药物如曲妥珠单抗相比，吡咯替尼可直接作用于HER2通路的酪氨酸激酶区，全面阻断包括曲妥珠单抗无法阻断的HER2异源二聚体在内的所有二聚体下游通路；与其他小分子抗HER2药物如拉帕替尼相比，吡咯替尼靶点更全面，且对靶点造成不可逆抑制，更强效地抑制肿瘤生长；与另一小分子抗HER2药物来那替尼相比，吡咯替尼生物利用度更高，因此对肿瘤细胞的抑制强度更高，且安全性更好。同时口服剂型也为患者带来便利性。

值得一提的是，吡咯替尼曾在2018年凭借II期临床研究数据获附条件批准上市，随后于2019年被纳入国家医保，2020年，吡咯替尼凭借两项重要III期研究（PHENIX、PHOEBE）结果获得国家药监局完全批准上市，联合卡培他滨用于HER2阳性、接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者的治疗。2022年5月，吡咯替尼获批第二个适应症，与曲妥珠单抗和多西他赛联合，用于HER2阳性早期或局部晚期乳腺癌患者的新辅助治疗。

近年来，在恒瑞肿瘤的不懈努力下，中国乳腺癌患者持续收获好药和新药，截至目前，恒瑞肿瘤所研发的创新药产品已布局乳腺癌治疗领域，覆盖了多种乳腺癌亚型和不同作用机制的药物，涉及从晚期二线、晚期一线、新辅助/辅助各疾病阶段适应症人群。在未来，恒瑞肿瘤将继续关注中国乳腺癌领域的治疗现状，持续探索更多乳腺癌治疗方案，惠及更多的癌症患者。