乳腺癌抗HER2靶向治疗药物大全

本文将是史上最全的乳腺癌抗HER2靶向药物介绍，包括早期、晚期所有HER2阳性乳腺癌可能用到药物的介绍、用法、价格、副作用及注意事项等，建议大家收藏。

本文靶向药物专指抗 HER2 靶点的药物，其他靶点的靶向药物，例如：VEGF/VEGFR、PARP 等，及所有化疗药物，将于三阴性药物中介绍。

一、单克隆抗体

曲妥珠单抗

曲妥珠单抗是一种重组 DNA 衍生的人源化单克隆抗体，可以有效抑制 HER2阳性肿瘤细胞的增殖和生长。进口商品名为赫赛汀，国产商品名为汉曲优。

使用方法：非晚期患者使用1年，晚期患者使用至病情进展或不可耐受毒性。

每周一次给药方案：初始剂量为 4mg/kg，静脉输注 90 分钟左右；后续使用 2mg/kg，输注时间 30 分钟。

三周一次给药方案：初始剂量为 8mg/kg，静脉输注 90 分钟左右；后续使用 6mg/kg，输注时间 30 分钟。建议使用三周给药方案。

价格：赫赛汀440mg（20ml），5500元；汉曲优60mg，837.02元；汉曲优150mg，1688元；药品价格可能各地略有不同，仅供参考。

医保：乙类（2021）。

可能的副作用：发热、恶心、呕吐、输注反应、腹泻、感染、咳嗽加重、头痛、乏力、呼吸困难、皮疹、中性粒细胞减少症、贫血和肌痛等。

使用条件：HER2阳性早期及晚期乳腺癌。

注意事项：

1、曲妥珠单抗开始治疗前应进行左室射血分数（LVEF）的检测，治疗期间也须经常密切监测 LVEF。2、曲妥珠单抗不与蒽环类药物联用，可能会导致心力衰竭。

3、曲妥珠单抗使用过程中，如果发生延迟或漏用未超过一周者，应尽早使用，不必调整剂量；超过一周者，下次应使用初始计量。

4、赫赛汀开封溶解后在 2～8℃环境下保存，保质期为 28 天。

帕妥珠单抗

帕妥珠单抗是一种重组 DNA 衍生的人源化单克隆抗体，可以有效抑制 HER2阳性肿瘤细胞的增殖和生长。进口商品名为帕捷特。

使用方法：非晚期患者使用1年，晚期患者使用至病情进展或不可耐受毒性。初始剂量为 840mg，输注时间为 60 分钟，后每三周给药一次，剂量为 420mg，输注时间为 30-60 分钟，需要与曲妥珠单抗联合使用，但二者要续贯给药，前后顺序无要求。

价格：帕捷特420mg（14ml），4955元。药品价格可能各地略有不同，仅供参考。

医保：早期乙类（2021），晚期自费。

可能的副作用：腹泻、脱发、恶心、疲劳、中性粒细胞减少和呕吐等，余参考曲妥珠单抗。

使用条件：HER2阳性早期及晚期乳腺癌。

注意事项：

1、与紫杉类药物联用时，双靶应先与化疗给药。

2、双靶使用过程中，如果发生延迟或漏用未超过三周者（即与上次治疗后未超过六周者），应尽早使用，不必调整剂量；超过三周者，下次曲妥珠及帕妥珠均应使用初始计量。

3、帕妥珠单抗需要与曲妥珠单抗联用，不建议单用帕妥珠单抗。

4、余参考曲妥珠单抗。

伊尼妥单抗

伊尼妥单抗是一种重组抗人表皮生长因子受体-2人源化单克隆抗体，可以有效抑制HER2阳性肿瘤细胞的增殖和生长。国产商品名为赛普汀。

使用方法：初始剂量为 4mg/kg，静脉滴注 90 分钟以上，维持剂量为 2mg/kg，每周1次。

价格：赛普汀50mg，590元。药品价格可能各地略有不同，仅供参考。

医保：乙类（2021）。

可能的副作用：中性粒细胞减少、白细胞减少、贫血、发热、寒战、恶心、呕吐和转氨酶升高等。

使用条件：HER2阳性晚期乳腺癌。

注意事项：

1、此药适应症为与长春瑞滨联用，治疗一线或多线后的Her2阳性晚期乳腺癌，长春瑞滨的推荐剂量为25 mg/㎡，第1，8，15天静脉滴注，每28天为一个治疗周期。

2、治疗前与治疗期间常规监测LVEF。

马吉妥昔单抗

马吉妥昔单抗也是一种 HER2单克隆抗体，在多线治疗失败后的患者中，相较于曲妥珠单抗，马吉妥昔单抗可明显降低疾病进展和死亡风险。此药已在美国上市，但未在中国上市，应该也快了，目前外购价格不便宜，有条件的患者可以进行了解。

二、TKI类

拉帕替尼

拉帕替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，可以有效抑制 HER2阳性肿瘤细胞的增殖和生长。进口商品名为泰立沙。

使用方法：每日一次，每次5片（1250mg），每天同一时间用药，餐前至少一小时或餐后至少一小时服用。

价格：泰立沙250mg*70片，4666.2元。药品价格可能各地略有不同，仅供参考。

医保：无。

可能的副作用：厌食、腹泻、恶心、呕吐、皮疹、疲乏、心脏毒性、肝毒性等。

使用条件：HER2阳性晚期乳腺癌。

注意事项：

1、治疗前与治疗期间常规监测LVEF。

2、拉帕替尼主要通过 CYP3A代谢，使用拉帕替尼期间，禁止服用 CYP3A4强诱导剂（酮康唑、葡萄柚汁等）或抑制剂（利福平、卡马西平等），以免增加毒副作用或降低药物疗效。

吡咯替尼

吡咯替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，可以有效抑制 HER2阳性肿瘤细胞的增殖和生长。国产商品名为艾瑞妮。

使用方法：每日一次，每次 400mg，每天同一时间用药，饭后 30 分钟内服用。

价格：艾瑞妮80mg*14片，1204元；80mg*100片，8600元；160mg*28片，4093.6元。药品价格可能各地略有不同，仅供参考。

医保：乙类（2021）。

可能的副作用：腹泻、呕吐、恶心、口腔黏膜炎、腹痛、手足综合征、乏力、皮疹、食欲下降等。

使用条件：HER2阳性早期和晚期乳腺癌。

注意事项：

1、副作用严重导致的暂时停药，第一次剂量降低应为 320mg/天，第二次剂量降低应为 240mg/天。

2、吡咯替尼主要通过 CYP3A 代谢，使用吡咯替尼期间，禁止服用 CYP3A4强诱导剂（酮康唑、葡萄柚汁等）或抑制剂（利福平、卡马西平等），以免增加毒副作用或降低药物疗效。

3、治疗前与治疗期间常规监测LVEF。

奈拉替尼

奈拉替尼（来那替尼）是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，可以有效抑制 HER2阳性肿瘤细胞的增殖和生长。进口商品名为贺俪安。

使用方法：每日一次，每次240mg（6片），每天同一时间用药，随餐同服，早期使用一年，晚期使用至不耐受或病情进展。

价格：贺俪安40mg*180片，6660元。药品价格可能各地略有不同，仅供参考。

医保：早期乙类（2021），晚期无。

可能的副作用：腹泻、恶心、腹痛、疲乏、呕吐、皮疹、口腔炎、食欲下降、肌肉痉挛、消化不良、AST或ALT升高、腹胀等。

使用条件：HER2阳性早期和晚期乳腺癌。

注意事项：

1、参考其他TKI。

图卡替尼

图卡替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，可以有效抑制 HER2阳性肿瘤细胞的增殖和生长。此药入脑浓度高，对脑转移效果较好，已在美国上市，但是未在国内上市，价格非常昂贵，有条件的患者可以了解。

三、ADC类

恩美曲妥珠单抗

恩美曲妥珠单抗（T-DM1）是一种靶向 HER2的抗体偶联药物，可以有效杀伤HER2阳性肿瘤细胞。进口商品名为赫塞莱。

使用方法：推荐剂量为 3.6mg/kg，静脉输注给药，每三周一次，初次输注时间为 90 分钟，如后期耐受，可减少至 30 分钟给药。早期患者共使用 14 个周期，晚期患者一直使用至不耐受或病情进展。

价格：赫塞莱100mg，8340元；160mg，11951.63元。药品价格可能各地略有不同，仅供参考。

医保：无。

可能的副作用：恶心、疲乏、骨骼肌肉疼痛、出血、头痛、转氨酶升高、血小板减少症及周围神经病等。

使用条件：HER2阳性早期和晚期乳腺癌。

注意事项：

1、恩美曲妥珠单抗的细胞毒性成分 DM1 主要经 CYP3A4 代谢，使用恩美曲妥珠单抗期间，禁止服用 CYP3A4 强诱导剂（酮康唑、葡萄柚汁等）或抑制剂（利福平、卡马西平等），以免增加毒副作用或降低药物疗效。

2、开封后一次性使用，销毁未使用完的部分。

维迪西妥单抗

维迪西妥单抗（RC-48）是一种靶向 HER2的抗体偶联药物，可以有效杀伤HER2阳性肿瘤细胞。国产商品名为爱地希。

使用方法：推荐剂量为 2.0mg/kg，静脉滴注，每两周给药一次。

价格：爱地希60mg，3800元。

医保：无。

可能的副作用：白细胞降低、中性粒细胞降低、转氨酶升高、脱发、乏力、感觉减退等。

使用条件：HER2低表达或 HER2阳性晚期乳腺癌。

注意事项：

1、开封后一次性使用，销毁未使用完的部分。

2、维迪西妥单抗的细胞毒性成分 MMAE 主要经 CYP3A4 代谢，使用维迪西妥单抗期间，禁止服用 CYP3A4 强诱导剂（酮康唑、葡萄柚汁等）或抑制剂（利福平、卡马西平等），以免增加毒副作用或降低药物疗效。

德喜曲妥珠单抗

德喜曲妥珠单抗（DS-8201，T-DXd）是一种靶向 HER2的抗体偶联药物，可以有效杀伤 HER2阳性肿瘤细胞。此药大名鼎鼎，今年在国内的上市申请已得到受理，相信能马上登录中国。目前只能外购，价格不菲，有条件的患者可以了解。值得一提的是，HER2低表达的晚期患者也可使用本药，而且疗效非常好。