来那替尼

来那替尼(奈拉替尼_贺俪安)于2017年7月17日获FDA批准上市，适用于HER2阳性的早期乳腺癌成年患者，在接受含曲妥珠单抗辅助治疗之后的强化辅助治疗。

来那替尼(奈拉替尼_贺俪安)是一种EGFR/HER2双抑制剂，通过减少EGFR和HER2的自磷酸化，抑制下游的MAPK和AKT信号通路，从而抑制EGFR或HER2过表达肿瘤细胞的增殖。

2019年11月，来那替尼在香港获批。2020年4月28日，来那替尼获NMPA批准上市。奈拉替尼在中国获批的适应症为：适用于HER2阳性的早期乳腺癌成年患者，在接受含曲妥珠单抗辅助治疗之后的强化辅助治疗。

作用机制：Nerlynx是一种激酶抑制剂，主要通过阻断促进细胞生长的几种蛋白酶而起作用。

常见不良反应：腹泻、恶心、腹痛、乏力、呕吐、皮疹、咽喉肿胀、口腔溃疡、食欲下降、肌肉痉挛、消化不良、肝损伤(AST或ALT酶增加)，指甲异常、皮肤干燥、腹部膨胀、体重减轻和尿道感染等。

2020年2月25日，FDA批准来那替尼联合卡培他滨批准用于晚期或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者。晚期或转移性HER2阳性乳腺癌的成人患者，且既往已接受过两个或多个抗HER2的治疗方案。

好消息!在刚刚过去的2021年11月的医保谈判中，奈拉替尼(贺俪安)成功入选，目前医保价格尚未公布，执行日期为2022年1月1日，到时小编会及时为大家更新医保价格!

来那替尼(奈拉替尼_贺俪安)说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

中文名：来那替尼

英文名：Neratinib

商品名：奈拉替尼_贺俪安_Nerlynx

【药品剂型】

片剂

【药品规格】

40mg/片，180片/瓶

【适应症】

1.用于先前已接受过曲妥珠单抗辅助治疗的早期HER2阳性乳腺癌成人患者的延长辅助治疗;

2.联合卡培他滨治疗已接受过两种或以上治疗方案的转移性晚期HER2阳性乳腺癌成人患者。

【用法用量】

早期乳腺癌的延长辅助治疗：每日一次，每次240mg，随餐服用;

晚期或转移性乳腺癌：在21天周期的第1~21天，每日一次，每次240mg，联合卡培他滨(21天周期的第1~14天，每日两次，每次750mg/m2)。

在首次接受来那替尼治疗前，应提前56天给予洛哌丁胺(loperamide)，以预防严重腹泻。

【副作用和不良反应】

来那替尼最常见(发生率>5%)的副作用和不良反应包括：

腹泻，恶心，腹痛，疲乏，呕吐，皮疹，胃炎，食欲减退，肌肉痉挛，消化不良，AST或ALT增加，指甲疾病，干皮肤，腹胀，体重减轻和泌尿道感染。

【注意事项】

1.腹泻

尽管用药前已进行预防性的止泻处理，部分患者仍然有可能出现强烈的腹泻症状，临床需补充水分及电解质。重度或顽固性腹泻应暂停用药，若出现4级腹泻或使用最小用药剂量后仍然出现2级以上腹泻，应永久停药。

2.肝毒性

治疗前三个月应每月进行肝功能测试，随后每3个月或临床必要时进行一次测试。若患者出现3级肝功能异常应暂停用药，若出现4级肝功能异常应永久停药。

3.胚胎毒性

可能致胎儿危害。告知患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕措施。

【特殊人群】

孕妇和哺乳期女性：

孕妇和哺乳期女性应避免服用来那替尼。

肝受损：

有严重肝受损的患者起始剂量应减低至80 mg。

【贮藏】

储存在室温20°C至25°C的环境中;外出允许至15-30°C。

【生产企业】

Puma Biotechnology，Inc(美国彪马生物技术公司)

【价格】

2021年01月29日，贺俪安(马来酸奈拉替尼片)正式在中国市场上市开售，奈拉替尼是首个且唯一用于HER2阳性早期乳腺癌强化辅助治疗的小分子药物。

在中国，贺俪安(马来酸奈拉替尼片)规格为40mg*180片/瓶/盒，价格为¥33300元/人民币。目前的买赠政策为“买3盒，送3盒”。

好消息!在刚刚过去的2021年医保谈判中，奈拉替尼(贺俪安)成功入选，目前医保价格尚未公布，执行日期为2022年1月1日，到时小编会及时为大家更新医保价格!

来那替尼(奈拉替尼_贺俪安)用法用量推荐：

早期乳腺癌的延长辅助治疗：每日一次，每次240mg，随餐服用;

晚期或转移性乳腺癌：在21天周期的第1~21天，每日一次，每次240mg，联合卡培他滨(21天周期的第1~14天，每日两次，每次750mg/m2)。

在首次接受来那替尼治疗前，应提前56天给予洛哌丁胺(loperamide)，以预防严重腹泻。

来那替尼成为曲妥珠单抗的重要治疗耐药的靶向药!

来那替尼在高危因素乳腺癌患者之后被批注用于曲妥珠单抗的辅助治疗，也就成为唯一的一个能治疗乳腺癌后期的强化辅助产品。

曲妥珠单抗等药物由于作用于胞外对此爱莫能助，这是重要的耐药原因。而来那替尼则很好地避免了这一点，它结合的位置不在胞外，而在HER2胞内区的ATP结合蛋白区，在通路的下游进行截流，很好地抑制所有的异常激活带来的肿瘤发展。这是逆转耐药的另一重要原因。因此对于胞外HER2靶药曲妥珠单抗、帕妥珠单抗及T-DM1耐药后可以考虑来那替尼为主的方案治疗，与化疗联合效果更佳。

来那替尼(奈拉替尼_贺俪安)副作用和不良反应：

来那替尼最常见(发生率>5%)的副作用和不良反应包括：

腹泻，恶心，腹痛，疲乏，呕吐，皮疹，胃炎，食欲减退，肌肉痉挛，消化不良，AST或ALT增加，指甲疾病，干皮肤，腹胀，体重减轻和泌尿道感染。

贺俪安(奈拉替尼)Nerlynx(Neratinib)又译为来那替尼，是Her2(人表皮生长因子受体2)和EGFR(表皮生长因子受体)激酶的双重抑制剂，其作用靶点广泛，通过胞内不可逆结合，同时抑制HER1/HER2/HER4信号通路。

2021年01月29日，贺俪安(马来酸奈拉替尼片)正式在中国市场上市开售，奈拉替尼是首个且唯一用于HER2阳性早期乳腺癌强化辅助治疗的小分子药物。

在中国，贺俪安(马来酸奈拉替尼片)规格为40mg*180片/瓶/盒，价格为¥33300元/人民币。目前的买赠政策为“买3盒，送3盒”。

好消息!在刚刚过去的2021年医保谈判中，奈拉替尼(贺俪安)成功入选，目前医保价格尚未公布，执行日期为2022年1月1日，到时小编会及时为大家更新医保价格!