他莫昔芬

诺瓦得士(他莫昔芬片)，用于治疗晚期乳腺癌和卵巢癌。临床治疗乳腺癌，有效率一般在30%作用，雌激素受体阳性患者疗效较好(49%)，阴性患者疗效差(7%)。绝经前和绝经后患者均可使用，而绝经后和60岁以上的人较绝经前和年轻患者的效果为好。从病灶部位来看，皮肤、淋巴结和软组织的疗效好，骨和内脏转移的效果差。

诺瓦得士/他莫昔芬片说明书，请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

通用名：他莫昔芬

商品名称：诺瓦得士

药品别名：“枸橼酸他莫昔芬、枸橼酸三苯氧胺、三苯氧胺、诺瓦得士、三苯氧胺柠檬酸盐昔芬、它莫芬、抑乳癌、Nolvadex、Tam、TamoxifenCitrate

药物剂型：1.片剂：10mg;2.胶囊：10mg。

药理作用

为合成的抗雌激素药物。结构类似雌激素，能与雌二醇竞争雌激素受体，与雌激素受体形成稳定的复合物，并转运入核内，阻止染色体基因开放，从而使癌细胞的生长和发育受到抑制。

药动学

本药口服20mg后，4～7h达血药峰浓度，为0.14μg/ml。给药4天或更长时间后可由于肠肝循环出现第二次高峰。半衰期β相大于7天，α相为7～14h。给药后4～10周，客观体征有改善，如果有骨转移，数月才有效。单次剂量抗雌激素作用约持续数周。本药在肝内代谢，主要代谢物为N-去甲基三苯氧胺和4-羟基三苯氧胺，也有与雌激素受体结合的作用。本药大部分以结合物形式由粪便排出，少量从尿中排出。本品母体化合物清除半衰期为5～7天，代谢产物氮-去甲基他莫昔芬为14天。

适应证

1.乳腺癌术后辅助治疗，用于雌激素受体阳性者，特别是绝经后年龄60岁以上的患者疗效较好。

2.晚期乳腺癌，或治疗后复发者。对皮肤、淋巴结及软组织转移疗效较好。子宫内膜癌。

禁忌证

1.孕妇及有血栓栓塞性疾病者。

2.有深部静脉血栓史者。

3.有肺栓塞史者。

注意事项：

1.用药前检查有视力障碍、肝肾功能不全者慎用。

2.对长期服用本品并有血栓栓塞危险的患者，治疗期间应定期检查血象。如有骨转移，在治疗初期需定期检查血钙。在用本品进行2年以上长期治疗期间，要定期对肝功能进行检测。

3.当出现异常的阴道出血时，应立即就诊，并进行全面检查。阴道大量出血时应停药。

4.用本品治疗的患者有增加子宫内膜癌发生的危险，所以应当进行仔细的妇科检查。

5.使用本品可出现突发性卵巢功能性囊肿和月经过多及不规则子宫出血。因此，若绝经前必须使用本药，应同时服用抗促性腺激素药物。

不良反应：

1.胃肠道反应：食欲减退、恶心、呕吐、腹泻。2.继发性抗雌激素作用：面部潮红、外阴瘙痒、月经失调、闭经、白带增多、阴道出血等。3.神经精神症状：头痛、眩晕、抑郁等。4.大剂量长期应用可导致视力障碍，如白内障。5.骨髓抑制：少数患者可有一过性白细胞和血小板减少。6.其他：皮疹、脱发、体重增加、肝功有异常等。

用法用量：

1.乳腺癌：对雌激素受体阳性的乳腺癌患者效果较好。口服每次10～20mg，每天2次。2.子宫内膜癌：本品有促使孕激素受体水平升高作用。孕激素受体水平低者可先用本品使受体水平升高后，再用孕激素治疗，或两者同时应用，以提高疗效。一般剂量每次口服10～20mg，每天2次。

药物相互作用：

1.本品与阿霉素、长春新碱、甲氨蝶呤、环磷酰胺、氟尿嘧啶等抗肿瘤药合用可增强活性和疗效，但应注意合用剂量。

2.与苯巴比妥合用，可降低本品的稳态血药浓度。

3.雌激素可影响本品治疗效果，不宜与雌激素药物合用。

4.抗酸药、西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁等可改变胃内pH值。使本品肠衣片提前分解，对胃有刺激作用。故与上述药物合用应间隔1～2h。

5.与抗维生素K的药物合用有增加抗凝血药的作用，有增加出血的危险，故不宜合用。

6.与氨鲁米特合用会降低本品的代谢而降低其药效。

7.与环磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤合用，可增加血栓栓塞的危险，合用时必须权衡利弊。

8.本品可能增加环孢霉素的血药浓度。

9.与依托泊苷合用可增加本品的毒性。

10.本品可以通过诱导细胞色素P450酶而降低来曲唑的血药浓度。

药物评价：

本品临床治疗乳腺癌的有效率一般在30%左右，雌激素受体阳性的患者疗效较好，阴性患者疗效较差。绝经前和绝经后患者均可使用，而绝经后用药较绝经前和年轻患者的效果好。从病灶部位来看，皮肤、淋巴结和软组织的疗效好，骨和内脏转移的效果差。本品用于治疗卵巢癌的疗效优于其他雌激素类制剂，而副作用则明显较低。

诺瓦得士(他莫昔芬片Nolvadex)用法用量：

1、乳腺癌：对雌激素受体阳性的乳腺癌患者效果较好。口服每次10～20mg，每天2次。

2、子宫内膜癌：本品有促使孕激素受体水平升高作用。孕激素受体水平低者可先用本品使受体水平升高后，再用孕激素治疗，或两者同时应用，以提高疗效。一般剂量每次口服10～20mg，每天2次。

乳腺癌他莫昔芬耐药的“罪魁祸首”——LEM4蛋白

① 临床中雌激素受体(ER)阳性乳腺癌占70%，其主要治疗手段内分泌治疗备受耐药性困扰;

② 研究发现LEM4(LEM结构域蛋白)表达的增加与乳腺癌患者生存率的降低显著相关;

③ LEM4蛋白在肿瘤组织中异常高表达，LEM4的高表达与乳腺肿瘤的预后不良(治疗效果差)显著相关;

④ LEM4过表达加速肿瘤生长，与LEM4相互作用使CDK4和Rb稳定，促进Rb磷酸化和G1/S期转变;

⑤ 在ER阳性的乳腺癌细胞中过表达LEM4会促进肿瘤细胞的增殖和他莫昔芬治疗耐受发生。

他莫西芬是绝经前乳腺癌患者内分泌治疗的首选药物，它可以降低30%以上的高危女性患乳腺癌的风险，并且预防效果持续超过20年。那么，很多人也在担心这个药物长期服用，会不会对身体有影响。今天，我们就来了解一下他莫西芬的副作用有哪些，患者又该如何应对?

他莫西芬的副作用：

1.不良反应有恶心、呕吐、腹泻、月经失调、阴道出血、颜面潮红、脱发、皮疹、头痛、眩晕、体重增加，水肿、骨痛、肿瘤处疼痛。长期大量使用可出现视力障碍，偶有白细胞和血小板减少。

2.对胎儿有影响，妊娠妇女忌用。

3.血象和肝肾功能异常者应慎用。

4.偶有会阴部瘙痒、白带增多。

5.有时可引起高血钙症，1～2周内发生。

他莫西芬的副作用有哪些，患者又该如何应对?

潮热，这是他莫西芬的副作用最常见的反应，大概80%的女性会有潮热的情况，因很多更年期女性也会经常出现潮热，目前来说，没有减少潮热发生的有效办法，患者也应该调整好心态;

大概有1/3的患者使用这个药物有会出现脂肪肝的情况，患者也应该定期复查肝脏的情况，平时多注意运动和饮食，也可以请医生进展指导;

月经异常也是很多患者使用这个药物会出现的情况，患者会表现为不规则出血、经期紊乱和时间长短发生变法，在服用期间也需注意，如果情况严重则需要请医生进行进一步检查;

使用他莫西芬会导致子宫内膜增厚和增加子宫内膜癌的风险，但是对于控制乳腺癌的复发和死亡比子宫内膜癌的发生风险的意义更大，患者也不能因大事小。

他莫昔芬多少钱一盒？

目前市面上的他莫西芬片是10毫克乘以60片每瓶，价格是50元左右，主要是用于乳腺癌术后转移的辅助治疗。主要是口服每次10毫克，每天2次，具体建议根据医生的医嘱使用。如果是有子宫内膜癌的患者以及子宫肌瘤的患者是不建议使用的，因为它可以产生雌激素会加重疾病的发展。正常的女性长期服用会导致子宫内膜癌的发生风险高于普通女性，治疗期间建议定期复查子宫双附件彩超。