注射用戈舍瑞林微球说明书
通用名：注射用戈舍瑞林微球
➢注册分类：化学药品2类-“境内外均未上市的改良型新药”(2.2类-新剂型、新给药途径)
➢注册规格：3.6mg(按 C59H84N18O14计)
➢适应症：本品适用于需要雄激素去势治疗的前列腺癌患者
➢用法用量：肌肉注射，每次一支，每28天注射一次
➢首个上市国家及上市时间：中国，2023.6.30
戈舍瑞林适应症：
1.前列腺癌:“诺雷德”适用于可用激素治疗的前列腺癌。
2.乳腺癌:适用于可用激素治疗的绝经前期及围绝经期妇女的乳腺癌。
3.子宫内膜异位症:缓解症状包括减轻疼痛并减少子宫内膜损伤的大小和数目。
戈舍瑞林不良反应：
1.曾有报道出现皮疹，多为轻度，不需中断治疗即可恢复.偶然出现的局部反应包括在注射位置上有轻度瘀血.
2.有报道可引起血压的改变，一般无需治疗.
3.男性病人副作用包括潮红和性功能下降，少有必需中断治疗，偶见乳房肿胀和触痛，给药初期前列腺癌症病人可能有骨骼疼痛暂时性加重，应对症处理.尿道梗阻和脊髓压迫的个别病例也曾有报道.LHGH激动剂用于男性可能引起骨质丢失.
4.女性病人副作用有潮红，多汗及性欲下降，无需中止治疗;也曾观察到头痛，情绪变化如抑郁，阴道干燥及乳房大小的变化.治疗初期乳腺癌的病人会有症状的加剧，应按症状进行处理.极少数患有子宫内膜异位症的妇女在用LHRH类似物治疗期间闭经，停止治疗后月经不恢复.
戈舍瑞林禁忌：
1.已知对本品或其他LHRH类似物过敏者禁用。
2.孕期及哺乳期妇女禁用。
戈舍瑞林注意事项：
1.对有发展为尿道阻塞或脊髓压迫危险的男性病人"诺雷德"应慎用，而且在治疗的第一个月期间应密切监护病人，如果因尿道梗阻而引起脊髓压迫或肾脏损伤或恶化，则应给予适当治疗。
2.妇女使用LHRH激动剂可能引起骨密度丢失，从目前所得到的"诺雷德"研究数据表明六个月疗程结束时椎骨矿物质密度平均下降4.6%，再经六个月后逐渐恢复到只比基值低2.6%。
3.对已知有骨代谢异常的妇女使用"诺雷德"时应注意。
4.目前尚无用"诺雷德"治疗子宫内膜异位症超过六个月的临床数据。对驾驶或操作机械能力的影响:无证据表明"诺雷德"对上述能力有影响。
戈舍瑞林孕妇及哺乳期妇女用药：
妊娠:虽然动物生殖毒理研究没有提供致畸的证据。但如果在妊娠期间使用LHRH激动剂理论上有流产或致畸的危险性，因而在妊娠期间不要使用，对于可能妊娠的妇女在使用本药前应先仔细检验以排除妊娠可能，在治疗中应使用非激素的避孕方法，直到治疗后月经恢复为止。哺乳:在哺乳期间禁用"诺雷德"。
戈舍瑞林儿童用药：“诺雷德”不推荐用于儿童。
戈舍瑞林老人用药：尚无相关资料。
戈舍瑞林药物相互作用：未进行该项实验且无可靠参考文献。
戈舍瑞林药物过量：没有在人类进行过量用药的试验。动物试验表明使用高剂量的诺雷德时，除对性激素浓度和生殖道预想的作用外，无其它影响。如过量用药，应行对症治疗。
戈舍瑞林药物毒理：
本药是一种合成的、促黄体生成素释放激素的类似物，长期使用可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌，从而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降，停药后这一作用是可逆的。
男性病人在第一次用药之后21日左右，睾酮浓度可降低到去势后的水平，在每28天用药1次的治疗过程中，睾酮浓度一直保持在去势后的浓度范围内。这种睾酮抑制作用可使大多数病人的前列腺肿瘤消退，症状改善。
女性患者在初次用药后21日左右，血清雌二醇浓度受到抑制，并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。这种抑制与激素依赖性的乳腺癌，子宫内膜异位症相关。
在长期重复使用诺雷德的雄性鼠中，曾观察到良性脑垂体肿瘤的发病率上升，这一事实与以前已观察到的行外科去势后的大鼠的情形相似，但尚未发现与人体使用的经验有任何关联。在小鼠实验中，长期重复使用数倍于人类常用剂量的诺雷德后，可发现胰岛细胞及幽门部胃粘膜细胞增生。这些事实与临床的关系尚不清楚。
戈舍瑞林药代动力学：
本药具有几乎完全的生物利用度。每4周使用一注射埋植剂，可保持有效血药浓度，而无组织蓄积。诺雷德的蛋白结合能力较差，在肾功能正常的情况下，血浆清除半衰期为2-4小时，肾功能不全病人的半衰期将会延长，但对于每月都使用埋植剂的患者来说，这影响非常小，故没有必要改变这些病人的用量。在肝功能不全的病人中，药代动力学无明显的变化。
【戈舍瑞林药物过量】
没有在人类进行过量用药的试验。动物试验表明使用高剂量的诺雷德时，除对性激素浓度和生殖道预想的作用外，无其它影响。如过量用药，应行对症治疗。
