恩杂鲁胺

恩扎鲁胺(恩杂鲁胺)于2012年8月31日获FDA批准上市，用于转移性去势难治的前列腺癌的治疗，2015年销售额为21亿美元。

恩扎鲁胺(恩杂鲁胺)是雄激素受体抑制剂，能减少前列腺癌细胞的增殖和诱导其死亡。

恩扎卢胺软胶囊使用说明书,请按说明书并在医生指导下用药

【药品名称】

通用名：恩扎卢胺软胶囊(有翻译为：恩杂鲁胺)

商品名：安可坦 XTANDI

英文名：Enzalutamide Soft Capsules

【药品性状】

白色至灰白色椭圆形软胶囊，一侧印有“ENZ”字样。

【适应症】

用于雄激素剥夺治疗(ADT)失败后无症状或有轻微症状且未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)成年患者的治疗。

【药品规格】

40mg

【用法用量】

推荐剂量：

每日1次，每次160mg(4粒软胶囊)

服用方法：

口服，可随餐或空腹服用。软胶囊不应咀嚼、溶解或打开，应以温水整粒吞服。

如果错过服药时间，应尽快补上，不应等到下次服药时间。如果错过了一整天的剂量， 应于第二天以一般每日剂量恢复治疗。

【在特殊人群中的使用】

1、怀孕根据作用机制，XTANDI可能会引起胎儿致死。XTANDI禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。

2、哺乳期XTANDI不适用于哺乳女性，因为尚未知晓Enzalutamide是否分泌进入乳汁。但是有很多药会分泌进入乳汁，且XTANDI会对胎儿造成伤害。因此服用此药的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。

3、小儿使用XTANDI在小儿使用中的安全性与有效性尚无数据。

4、老人使用在一项800人的随机临床试验中，71%患者超过65岁，25%患者超过75岁，实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。

5、肾损伤患者没有专门针对XTANDI用于肾损伤患者的试验。基于人口的药代动力学分析，数据来源于转移性趋势难治性前列腺癌患者及健康志愿者的临床试验。试验结果显示，轻度到中度肾损伤患者(30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟)与正常肾功能的患者没有明显差异。

6、肝损伤患者一项专门针对XTANDI用于肝损伤患者的试验显示，轻度到中度肝损伤患者(30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟)与正常肝功能的患者没有明显差异。

【药物过量】

出现药物过量时，停止用药并启动一般性支持医疗措施。药物过量会增加癫痫的风险。

【药物相互作用】

(1)避免强CYP2C8抑制剂，因为它们可能增加对XTANDI血浆暴露。如需要共同给药，减低XTANDI剂量。

(2)避免强或中度CYP3A4或CYP2C8 诱导剂因它们可能改变对XTANDI血浆暴露。

(3)避免CYP3A4，CYP2C9和CYP2C19底物有狭窄治疗指数，因XTANDI可能减低这些药物的血浆暴露。如XTANDI是与华法林(CYP2C9底物)共同给药，进行附加的INR监测。

【副作用和不良反应】

在临床试验中，接受恩杂鲁胺治疗的患者最常见(发生率≥10%)的不良反应为：

乏力/疲劳、食欲下降、潮红、关节痛、头晕/眩晕、高血压、头痛和体重减轻。

临床试验中主要的副作用和不良反应包括：

 【贮存】

30℃以下储存。

【批准文号】

H20190056

【生产企业】

企业名称：Catalent Pharma Solutions, LLC

公司地址：2725 Scherer Drive, St. Petersburg, FL 33716, USA.

恩杂鲁胺是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发，用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌的患者。

恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，临床试验显示，恩杂鲁胺被批为国际范围内治疗转移性去势抵抗型前列腺癌治疗标准用药。那么恩杂鲁胺如何服用呢?

恩杂鲁胺(enzalutamide)服用方法：

前列腺癌的常规成人剂量;每天口服160mg(4*40mg胶囊)服用方法：可以与食物或者不与食物同时服用。服用时,不要将恩杂鲁胺胶囊弄碎或溶解,需要整颗吞服，每天在同一时间用药。当然我们临床治疗期间还一定要了解一下正确保存药品的方法，保存方法：将恩杂鲁胺贮存于室温下,远离潮湿和高温,不用时将瓶盖密封。另外，前列腺癌的治疗有时需要联合其他药物,按照医生建议用药,不要私自更改用药剂量和药物安排。

作为靶向药物恩杂鲁胺耐药性不可避免，据临床实验显示，恩杂鲁胺的无进展生存期为19.5个月，作为平均值，某些患者使用药物后可能长达两三年而不耐药，但也有部分患者可能不到19.5个月便会产生耐药性。恩杂鲁胺耐药具体原因有四，耐药后需根据患者具体情况制定新的治疗方案。

恩杂鲁胺耐药后怎么办?

产生恩杂鲁胺耐药后患者可分为有无内脏转移两类情况：

发生内脏转移发生的患者，根绝情况可采取以下两种治疗方案：

一、阿比特龙与强的松联合使用。

二、强的松联用多西他赛。

没有发生内脏转移这一情况的患者有四种治疗方案可供选择：

一、阿比特龙联用强的松。

二、多西他赛联用强的松。

三、若患者症状轻微甚至无症状，且主治医师预估无肝脏转移预期寿命大于6个月、ECOG体能状态评分为0-1的患者推荐使用Sipuleucel-T、一种治疗治疗前列腺癌的癌症疫苗。

四、无内脏转移却发生骨转移的患者可用镭-233进行放射治疗。

前列腺癌是中老年男性高发的癌症种类，很多人由于对自己前列腺健康不重视导致病情恶化成为了晚期前列腺癌，对于晚期前列腺癌的治疗我们一般首选药物都是阿比特龙，但是恩杂鲁胺(enzalutamide)作为抗癌靶向药物治疗效果虽好，作为靶向药确避免不了副作用的出现：

恩杂鲁胺(enzalutamide)副作用：

恩杂鲁胺最常见不良反应(≥5%)包括：虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征，血尿，感觉异常，焦虑，和高血压。

出现上述不良反应时只要及时对症治疗即可，不必太过担心，但若出现以下现象就需要值得注意了!一定要及时告知医生。1.癫确发作 :最常导致治疗终止的不良反应 (0.9%)。2.实验室异常 :中性粒细胞 减少， ALT 升高，胆红素升高 。3.感染或 败血症 。4.跌跤和跌跤相关损伤 。5.幻觉 :有幻觉患者中大多数是在事 件时用含 阿片类药 物 。幻觉包括视觉 、触觉。

在出现不适之后我们晚期前列腺癌患者一定要停药就医，进行及时的治疗，千万不要自己盲目用药。对于我们国内的晚期前列腺癌患者来说，无论是恩杂鲁胺还是阿比特龙出现副作用都是在所难免的。

为了我们自己的用药安全着想，建议大家定期去医院就医，在副作用以及并发症还没有恶化之前提前发现并治疗。如果在处理后恩杂鲁胺不良反应依然没有好转的迹象，那么我们应该要考虑更换自己的治疗选择。

2021年恩扎卢胺进入医保价格降幅78%，大大减轻患者的经济负担!

值得高兴的是，前列腺癌的重磅药物恩扎卢胺也位列其中，医保适应症为雄激素剥夺治疗(ADT)失败后无症状或有轻微症状且未接受化疗的mCRPC成年患者。

在医保价格调整之前，一盒规格为112粒*40mg的恩扎卢胺软胶囊，售价为3.6w元人民币，这不菲的价格使很多患者望而却步。

3月1日起，新的医保药品目录正式执行，调整之后恩扎卢胺的价格为7795元，降幅高达78%，且患者在此价格基础上还可享有70%-80%的报销比例，该协议有效期为2021年3月1日至2022年12月31日。