AMG510申报上市！首款KRAS抑制剂即将到来，胰腺癌患者的福音

胰腺癌关爱君2021-01-07来自:觅健

12月22日，安进正式向欧盟药品监管（EMA）提交了Sotorasib（AMG510）治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的上市许可申请。早在2018年8月份，有关Sotorasib的Ⅰ期临床试验就正式展开，历时两年多终于有望上市。

自上世纪八十年代初，首个致癌基因KRAS被发现后，针对KRAS基因突变的靶向药物一直在研究阶段，患者和家属们也一直在期待针对性的靶向药物上市。时至今日，终于有一款KRAS基因突变的靶向药物申报上市，这对胰腺癌患者和家属来说无疑是天大的好消息！

KRAS基因突变

KRAS基因突变是多个癌种（如胰腺癌、肺癌、结直肠癌、多发性骨髓瘤等）中常见的致癌因素之一，对人类癌症影响最大。在胰腺导管腺癌患者中，有接近97%的患者存在KRAS突变。正常状态下，k-ras蛋白激活或失活是受到人体控制的。如果KRAS基因发生突变，就会导致蛋白功能无法正常运行，在没有EGFR信号的刺激下，k-ras蛋白仍然处于激活的状态，这就给肿瘤的增殖提供了环境。

（图片来源网络，侵删）

KRAS基因常见的突变形式是点突变，点突变中主要有三种突变形式，分别是KRAS G12D、KRAS G12V和KRAS G12C，占比分别为41%、28%、14%。在NSCLC中，常见的点突变为KRAS G12C，而Sotorasib正是针对KRAS G12C突变的靶向药物。

下面，让我们来看下Sotorasib治疗KRAS G12C基因突变的患者的临床数据情况。

疾病控制率达82%！

在一项Sotorasib治疗KRAS G12C突变的晚期实体瘤患者的研究中，共有129位患者，其中包括59位肺癌患者、42位结直肠癌患者、11位胰腺癌患者和其他实体瘤患者中均得到有效控制。其中59位KRAS G12C突变的肺癌患者的有效率为32.2%，疾病控制率达到88.1%，结直肠癌疾病控制率达到73.8%。

而在11例KRAS G12C突变的胰腺癌患者中，1例出现部分缓解（PR），8例病情稳定（SD），疾病控制率高达82%！其他癌种的疾病控制率也达到80%。这对KRAS G12C突变的癌症患者来说，是一个新的治疗希望！

（图片来源网络，侵删）

除Sotorasib（AMG510）抑制KRAS G12C突变的靶向药外，还有一款靶向抑制剂Adagrasib（MRTX849）也进入了临床试验，有关Adagrasib的临床数据可点击链接查看→最难靶点KRAS有望被攻克！治疗胰腺癌的新希望

Adagrasib与Sotorasib都是针对KRAS G12C的抑制剂，且均取得了一定的疗效，但在体外试验和临床试验中不可避免的出现耐药情况，研究人员也针对耐药开展药物联用的实验，比如Sotorasib与帕博丽珠单抗联合使用，Adagrasib与靶向RTK、mTOR等药物联合使用，抗肿瘤效应更强。

总而言之，Sotorasib（AMG510）申请上市对KRAS突变的肿瘤患者来说是一个好消息，我们也希望有更多KRAS突变的靶向药物上市，为患者带去新的希望，让KRAS突变的患者获益，延长生存期。

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参考来源：

[1]https://mp.weixin.qq.com/s/tOZBaazxlERejJcQMpQzRg

[2]https://www.360kuai.com/pc/962fa3642170a7931?cota=4&kuai_so=1&tj_url=so_rec&sign=360_7bc3b157

责任编辑：胰腺癌关爱君

封面图片来源：稿定设计

温馨提醒：本文基于疾病科普分享，不能代替医院就诊。意见仅供参考，具体治疗方式请遵医嘱。

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