肺癌8大靶点抗癌药物全汇总，总有一款适合你！

觅健小木2020-07-19来自:觅健

近年来，随着靶向药物在肺癌治疗领域的研究和发展，肺癌患者已有多种可选的靶向药物。靶向药物层出不穷，对于肺癌患者来说也是一种“甜蜜的负担”，药物这么多，哪一种才是最适合的？

别纠结，科普君给大家支个招，一看突变，二看疗效。简单的说就是找准针对出现基因突变的药物，再选择疗效好的药物。对于目前已出现的靶向药物，科普君给大家来个大汇总，快收藏，你一定能用得到。

肺癌靶向药有什么区别

现阶段，在肺癌的分型中，只有非小细胞肺癌批准了靶向治疗方案，小细胞肺癌的靶向治疗仍处在研究阶段。目前，在国内主要有2个类别的靶向治疗药物被批准上市用于非小细胞肺癌的治疗，具体如下：

EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）

PIONEER研究显示在未经选择的亚裔晚期肺腺癌患者伴有EGFR敏感突变的比例为51.4%，在不吸烟腺癌患者中高达60%。在我国非小细胞肺癌的患者中，EGFR基因突变的比例能够达到30%左右。而通过选择性抑制EGFR酪氨酸激酶(EGFR-TKI)达到抑制癌细胞生长起到了很好的效果。

已在国内上市的EGFR酪氨酸激酶抑制剂主要包括：第一代的吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼；第二代的阿法替尼、达克替尼；第三代的奥希替尼、阿美替尼。

第一代EGFR-TKI的特点

吉非替尼、厄洛替尼为美国原研药物，埃克替尼为我国自主研发的药物。因3个药物的化学结构基本类似，其临床效果及不良反应区别不大。从最新的国家医保谈判结果来看，3种药物均在谈判药品医保目录范围内，价格较刚上市降幅较大。

第一代EGFR-TKI最大的不足在于其治疗一段时间后，疗效会下降，出现获得性耐药。第一代药物的不良反应主要有腹泻和皮肤反应（包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒），约3%的患者因不良反应而停药。

第二代EGFR-TKI的特点

为了解决第一代EGFR-TKI药物出现获得性耐药的问题，开发出一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。阿法替尼可不可逆地与EGFR结合，从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的，可用于具有表皮生长因子受体（EGFR）基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。其不良反应较第一代药物发生率高，表现为腹泻和皮肤相关不良事件，以及口腔炎和甲沟炎。

第三代EGFR-TKI的特点

因为第二代EGFR-TKI对耐药后出现的T790M突变和野生型EGFR 的选择性不佳，不良反应也较明显。为了解决上述问题，研发出了第三代的奥希替尼。相对于第一代及第二代药物，可以解决获得性耐药问题，且入脑效果好，不良反应较少。阿美替尼是我国自主研发的创新型三代药物，不仅对EGFR敏感突变有效，也对T790M耐药突变有效。

ALK抑制剂

2007 年间变性淋巴瘤激酶( ALK) 基因重排的非小细胞肺癌(NSCLC )被发现，为晚期 NSCLC 的治疗提供了新的选择和方向。ALK可与棘皮动物微管相关类蛋白4（EML4）融合，导致多种基因变异，具有致癌性。研究发现肺癌患者中亦存在 ALK 基因与其他基因的融合，但以 EML4-ALK最常见。

目前，已在国内上市的ALK抑制剂主要包括：第一代的克唑替尼；第二代的塞瑞替尼、阿来替尼。

第一代ALK抑制剂

第一代ALK抑制剂为克唑替尼，我国于2013年批准用于ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。虽然克唑替尼对于ALK阳性的非小细胞肺癌效果较好，但治疗一段时间后，仍会出现获得性耐药的问题。

第二代ALK抑制剂

第二代ALK抑制剂为塞瑞替尼、阿来替尼，于2018年先后在国内上市。第二代ALK抑制剂的化学结构与克唑替尼有很大的差别，能够解决克唑替尼的获得性耐药问题，可用于治疗ALK 阳性、经克唑替尼治疗失败或不能耐受的晚期转移性非小细胞肺癌患者。

肺癌靶向药该怎么选

肺癌的靶向治疗仅用于晚期且驱动基因阳性的非小细胞肺癌的治疗。对于可以耐受一线药物治疗方案的患者，应优先选择一线药物治疗。

一线药物治疗：在含铂类化疗基础上可联合重组人血管内皮抑制素进行治疗。但对于有EGFR基因敏感突变或ALK融合基因阳性患者，可以一线选择相应的靶向治疗药物。

如在上述药物中，针对EGFR突变的六个靶向药均已被NMPA批准用于一线EGFR突变阳性晚期NSCLC患者的治疗。ALK融合基因阳性患者一线用药可选克唑替尼和阿来替尼，而二代靶向药塞瑞替尼近日也从二线跃升为一线用药。

二线药物治疗：对于一线化疗后耐药或者是不能进行一线药物治疗，但有基因敏感突变的非小细胞肺癌患者，可以二线选择靶向药物治疗。

应该要注意的是，同一类别的靶向治疗药物其疗效基本类似，但价格差距较大，有的药物已进入国家医保，部分药物还有赠药措施。因此，如何选择靶向药物应结合病情、经济条件、耐受性、疗效等方面综合考虑。

哪个靶向药疗效最好？