考比替尼和曲美替尼哪个好?考比替尼疗黑色素瘤的作用及疗效?

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考比替尼

考比替尼和曲美替尼两者都是用于治疗黑色素瘤的药物,疗效相似,临床并不存在哪个好的说法。患者可在医生的指导下根据自身情况选择合适的药物治疗。

考比替尼

MEK抑制剂考比替尼 (Cotellic(®))用于治疗BRAF (V600)突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者,并与BRAF抑制剂vemurafenib (Zelboraf(®))联用。

在关键性的coBRIM试验中,既往未接受过治疗的BRAF (V600)突变阳性、不可切除的ⅲc期或ⅳ期黑色素瘤患者在每个28日周期的前21日接受了每日1次、每次60mg的考比替尼 每日2次、每次960mg的维莫非尼或维莫非尼单药治疗。

与维莫非尼单药治疗相比,考比替尼联合维莫非尼显著延长了无进展生存期(主要终点),并且与显著较高的总缓解率和显著较长的总生存期相关。考比替尼联合维莫非尼的耐受性可控。

总之,对于BRAF(V600)突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤,考比替尼联合维莫非尼是一种有价值的选择。

曲美替尼

转移性黑色素瘤的治疗正在迅速发生变化。2002年,超过50%的黑色素瘤中有BRAF突变,这导致了第一种BRAF抑制剂维莫非尼(vemurafenib)于2011年被批准用于临床。临床应答通常迅速,但由于出现耐药,应答持续时间有限。MEK是BRAF在MAP激酶通路中的下一个下游靶点。

曲美替尼是2013年批准用于临床的第一个MEK抑制剂。临床前研究表明,联合抑制BRAF和MEK可延缓耐药并减少皮肤毒性。特异性MEK抑制剂曲美替尼已被批准用于携带MAPK/ERK通路突变的其他癌症,如黑色素瘤。曲美替尼在难治性儿童低级别胶质瘤中有显著疗效,I期研究的结果也很有前景。这种治疗不仅有效,而且通常耐受性良好。

综上所述,曲美替尼与考比替尼对于黑色素瘤均可起到明显效果。

考比替尼(Cobimetinib)治疗黑色素瘤的作用及疗效?

考比替尼(Cobimetinib)为促分裂原活化蛋白激酶(MAPK)/细胞外信号调节激酶(MEK)1和MEK2的可逆性抑制药,可抑制黑色素肿瘤细胞的生长和扩散。

考比替尼(Cobimetinib)治疗黑色素瘤疗效明显,能够提高客观缓解,延长患者寿命。

关于考比替尼(Cobimetinib)

美国FDA于2015年11月10日批准基因泰克(Genentech)公司的考比替尼(Cobimetinib)片剂上市,与维莫非尼合用于治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。

考比替尼(Cobimetinib)已在中国香港、中国台湾上市,但截至目前2023年12月19日,还没有在中国大陆地区上市。此外,考比替尼(Cobimetinib)其他上市国家还有美国、加拿大、法国、德国等。

考比替尼(Cobimetinib)的作用

继曲马替尼之后,考比替尼(Cobimetinib)是另一种有效的选择性口服MEK1/2抑制剂,于2015年被欧洲药物管理局(EMA)和美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于与BRAF抑制剂vemurafenib联合治疗恶性黑色素瘤。

考比替尼(Cobimetinib)和vemurafenib靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。与任一药物单独给药相比,考比替尼(Cobimetinib)和维罗非尼联合给药导致体外细胞凋亡增加。并减少携带 BRAF V600E 突变的肿瘤细胞系小鼠植入模型中的肿瘤生长。

考比替尼(Cobimetinib)治疗黑色素瘤的疗效

背景:联合抑制BRAF和甲乙素被假设通过预防或延迟单独使用BRAF抑制剂观察到的耐药性的出现来改善黑色素瘤患者的临床结果。这项随机3期研究评估了BRAF抑制剂vemurafenib和MEK抑制剂考比替尼(Cobimetinib)的组合。

方法:随机分配495例先前未治疗的局部晚期或转移性BRAF V600突变阳性黑色素瘤患者接受vemurafenib和考比替尼(Cobimetinib)(联合组)或vemurafenib和安慰剂(对照组)。主要终点是研究者评估的无进展生存期。

结果:联合组的中位无进展生存期为9.9个月,对照组为6.2个月(死亡或疾病进展的风险比为0.51;95%可信区间[CI],0.39到0.68;P<0.001)。联合组的完全或部分缓解率为68%,而对照组为45%(P< 0.001),其中联合组的完全缓解率为10%,对照组为4%。

独立审查评估的无进展生存期与研究者评估的无进展生存期相似。总体生存率的中期分析显示,联合组的9个月生存率为81% (95%可信区间,75-87),对照组为73% (95%可信区间,65-80)。与Vemurafenib和安慰剂相比,vemurafenib和考比替尼(Cobimetinib)与3级或更高级别的不良事件发生率无显著相关性(65%比59%),并且研究药物停用率无显著差异。联合治疗减少了继发性皮肤癌的数量。

结论:在vemurafenib的基础上加用考比替尼(Cobimetinib)与BRAF V600突变转移性黑色素瘤患者的无进展生存期显著改善相关。

考比替尼(Cobimetinib)用法用量

在开始维莫非尼 考比替尼(Cobimetinib)治疗前,应确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。

考比替尼(Cobimetinib)一疗程为28天,患者需要在每个疗程的前21天给药,每天一次,每次口服60mg(3片20g片剂),直到疾病出现进展或者患者出现不可耐受的毒性,可与或不与食物同服。

注意事项

1、重度皮肤反应:进医治疗期间监测重度皮疹。中断、减少或停用考比替尼(Cobimetinib)。2、浆液性视网膜病和视网膜静脉阻塞:建议患者定期进行眼科评估,评估是否存在任何视觉障碍。因视网膜静脉阻塞(RVO)永久停用考比替尼(Cobimetinib)。

3、肝毒性:在治疗期间和有临床指征时监测肝脏实验室检查。

4、横纹肌溶解症:定期监测肌酸磷酸激酶,并根据临床指征监测横纹肌溶解症的体征和症状。5、重度光敏感性:建议患者避免日光暴露。

6、新发原发性恶性肿瘤: 在开始治疗前、治疗期间和考比替尼(Cobimetinib)末次给药后6个月内,监测患者是否出现新发恶性肿瘤。

7、出血:使用考比替尼(Cobimetinib)可能发生大出血事件。监测出血体征和症状。

8、心肌病:与维罗非尼单药治疗相比,接受考比替尼(Cobimetinib)联合维罗非尼治疗的患者心肌病风险增加。尚未在左心室射血分数(LVEF) 降低患者中确定考比替尼(Cobimetinib)的安全性。在治疗前、治疗1个月后评价LVEF,然后在考比替尼(Cobimetinib)治疗期间每3个月评价一次。

考比替尼价格说明:

考比替尼在临床上作为单药时,主要用于治疗组织细胞肿瘤,与维莫非尼联合用药时,适用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤,患者购买考比替尼进行治疗时,可以将下列信息作为参考。

考比替尼靶向药多少钱一盒?

考比替尼目前还未在我国上市,患者在购买时可以将下列信息作为参考:考比替尼是瑞士罗氏公司生产的原研药,该药品的规格为20mg*63片,价格大概是9000元一盒,患者在购买时需要仔细辨别药物的真伪,以保证购买到的药物不是假冒伪劣或不合格的。

患者购买考比替尼进行治疗时,上述价格仅供参考,实际价格可能会受到汇率波动或其他因素的影响,请患者以具体购买价格为准,除了汇率波动因素外,考比替尼的价格可能还会受到其他因素的影响。

通过上述考比替尼和曲美替尼哪个好?考比替尼疗黑色素瘤的作用及疗效?的介绍,相信大家对于“考比替尼和曲美替尼哪个好?考比替尼疗黑色素瘤的作用及疗效?”有了一定的了解。觅健小编建议大家,如出现身体不适,请及时到正规医院就诊,以免错过最佳治疗时期,从而导致病情恶化。想要了解更多药品资讯可以继续关注觅健或者下载觅健APP!

温馨提示:患者必须要做到合理科学用药,在专业医生或药师指导下用药,根据个体病情选择合适的治疗方案。

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