卡博替尼(XL184)中文说明书(价格_用法用量_副作用)

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卡博替尼(Cabozantinib)是美国Exelixis公司研发的一种小分子多靶点抑制剂，以其治疗范围广、多靶点多癌种、效果佳，被称之为新一代抗癌神药，江湖人称“万金油”。

卡博替尼，更多的患者把这个药品称之为XL184或直接简称为184，只要在网上搜索184就可以找到这个药物的各种信息。

卡博替尼第一次正式与大家见面，是在2012年，美国FDA批准卡博替尼胶囊用于治疗甲状腺髓样癌，2017年批准了卡博替尼片剂用于一线治疗晚期肾细胞癌(RCC)。此外卡博替尼在前列腺癌、非小细胞肺癌、肝癌、肉瘤、骨转移、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多个肿瘤上显示出显著疗效。

多靶点VEGF靶向药卡博替尼(XL184)中文版说明书

提示：卡博替尼目前尚未在国内获批上市

【药品名称】

通用名：卡博替尼

英文名：cabozantinib

商品名：Cabometyx、XL184

【药品类别】

多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂

【作用靶点】

MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等

【分子结构】

分子式：C28H24FN3O5·C4H6O5

分子量为：635.6

【适应症】

1.治疗进展的、不能切除的局部晚期或转移的髓性甲状腺癌;

2.索坦治疗失败的晚期肾癌;

3.伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌患者;

4.多吉美耐药后的肝癌患者;

5.发生骨转移的晚期前列腺癌患者.

【用法用量】

给药方式：

口服，空腹服用，避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。

整粒吞服，不要碾碎卡博替尼片剂。

服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚，葡萄柚汁)或营养添加剂。

推荐剂量：

甲状腺髓样癌：每次140mg，每日一次，轻度及中度肝损伤患者起始剂量为80mg。

肾癌、肝癌：每次60mg，每日一次。。

前列腺癌骨转移：每次40mg，每日一次。

【副作用和不良反应】

在临床试验中，卡博替尼最常见的(发生率>20%)的副作用和不良反应有：

腹泻、口腔炎、手足皮肤综合征(PPES)、体重下降、食欲不振、恶心、乏力、口腔疼痛、头发变色、味觉障碍、高血压、腹痛、便秘。

临床试验中，卡博替尼导致的最常见的(发生率>25%)实验室指标异常有：

AST升高，ALT升高，淋巴细胞减少，ALP升高，低钙血症，中性粒细胞减少，血小板减少，低磷血症，高胆红素血症。

临床试验中，卡博替尼最常见的(发生率>5%)3~4级副作用和不良反应有：

腹泻，手足皮肤综合征(PPES)，淋巴细胞减少，低血钙症，疲劳，高血压，乏力，ALT升高，体重下降，口腔炎，食欲不振。

卡博替尼最常见的导致永久停药的副作用和不良反应有：

低钙血症，脂肪酶升高，手足皮肤反应(PPES)，腹泻，疲劳，高血压，恶心，胰腺炎，形成气管瘘和呕吐。

【注意事项】

1、心脏毒性

卡博替尼还有一定的心脏毒性，表现为胸闷、心悸、呼吸困难等，可服用心脏保护剂预防，比如辅酶Q10。

辅酶Q10的建议用量：一般人的健康保健剂量，每天30-60毫克;心血管疾病的高危人群，包括高血压患者，每天60-120毫克;已患有心衰竭或缺血(氧)性心脏病的患者，每天可提高至200-400毫克，每天服用60毫克以上时，可分2-3次服用。

2、永久停药指征

治疗过程中出现严重出血、心梗、脑梗、血栓栓塞、高血压危象、肾病综合征、重度肝炎、下颚骨坏死、胃肠道穿孔和瘘管等时。需要永久停药。

(1)出血：若近期发生过严重出血，则不推荐使用Cabozantinib。

(2)胃肠穿孔及瘘管：监测体征。若瘘管不能被充分治疗或出现穿孔应永久停止Cabozantinib。

(3)血栓事件：若出现心肌梗死，脑栓塞或其他严重动脉血栓事件，应终止治疗。

(4)高血压及高血压危象：常规监测血压。若出现高血压危象或严重高血压且不能被抗高血压治疗所控制，应终止治疗。

(5)腹泻：出现重度腹泻失应暂停Cabozantinib直到腹泻缓解或降至1级。建议使用标准抗腹泻治疗。

(6)手足综合征：中断治疗，降低剂量。

(7)可逆性后部脑白质综合征：终止治疗。

(8)胚胎胎儿毒性：对胚胎胎儿有危害，告诫服药妇女药物对胎儿的潜在危害。

【药物互相作用】

服用卡博替尼时，应避免使用以下药物：

1、强效CYP3A4抑制剂

包括但不限于：酮康唑，伊曲康唑，克拉霉素，阿扎那韦，印地那韦，奈法唑酮，奈非那韦，利托那韦，沙奎那韦，泰利霉素，伏立康唑。

2、强效CYP3A4诱导剂

包括但不限于：地塞米松，苯妥英，卡马西平, 利福平，利福布丁，利福喷丁，苯巴比妥，圣约翰草。

【特殊人群】

儿童：

尚未在儿童患者中研究卡博替尼的安全性和有效性。

老年人：

在3期研究中，41%用卡博替尼的治疗患者为年龄65岁和以上，和8%为年龄75和以上。老年人和年轻患者间未观察到安全性和疗效差别。

肝功能不全患者：

在有轻度至中度肝受损患者中曾观察到对卡博替尼暴露增加。在有轻度(Child-Pugh评分(C-P)A)或中度(C-P B)肝受损患者减低卡博替尼剂量。建议在有严重肝受损患者不使用卡博替尼。

肾功能不全患者：

在有轻度或中度肾受损患者中无需剂量调整，目前尚无在有严重肾受损患者中使用卡博替尼的经验 。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠风险：

医生应告知妊娠妇女或育龄妇女，卡博替尼对胎儿具有潜在的风险。

哺乳风险：

哺乳妇女在使用卡博替尼治疗期间和停药后4个月不要哺乳喂养。

避孕：

有生殖潜能的男性和女性在使用卡博替尼治疗期间和停药后4个月应采取有效避孕措施。

【储藏】

将卡博替尼放置在25°C以下干燥避光环境中。临时携带药物外出时允许温度范围为15~30°C。

【价格】仅供参考

卡博替尼并没有在中国上市，但在香港和德国等地区上市，卡博替尼原厂药价格十分昂贵，在香港地区，价钱在每个月5.5万左右。

仿制版卡博替尼包括，印度版、孟加拉版(孟加拉碧康、孟加拉海湾)。

印度版规格60mg*30片售价约13000元;40mg*30片售价约11000元。

孟加拉碧康版卡博替尼(Cabozanix)规格20mg*90胶囊售价约7000元;80mg*30胶囊售价约8000元。

孟加拉海湾生产的Cabozanib规格20mg*90胶囊售价7000左右;80mg*30胶囊售价7500左右。

【生产企业】

Exelixis制药公司

由于卡博替尼尚未在内地上市，只能通过跨境医疗，开具处方购买。

通过上述卡博替尼(XL184)中文说明书的介绍，相信大家对于“卡博替尼(XL184)中文说明书”有了一定的了解。觅健小编建议大家，如出现身体不适，请及时到正规医院就诊，以免错过最佳治疗时期，从而导致病情恶化。想要了解更多肺癌靶向药卡博替尼(XL184)可以继续关注觅健或者下载觅健APP!

温馨提示：患者必须要做到合理科学用药，在专业医生或药师指导下用药，根据个体病情选择合适的治疗方案。