注射用盐酸吉西他滨适用于什么癌症
注射用盐酸吉西他滨适用于什么癌症
注射用盐酸吉西他滨的适应症覆盖胰腺癌、非小细胞肺癌、转移性乳腺癌、复发性卵巢癌、膀胱癌等实体瘤。其中,局部晚期或转移性胰腺导管腺癌被全球指南列为一线标准,单药即可延长生存并缓解症状;与顺铂联用,构成非小细胞肺癌常用方案;与紫杉醇联用,用于蒽环类失败后的转移性乳腺癌;与卡铂联用,则针对铂敏感复发的卵巢癌 。
注射用盐酸吉西他滨起效时间
静脉输注后,药物在30分钟内即可达到血浆峰浓度,24小时内被快速分布、代谢,半衰期约0.5–1.5h。临床观察提示,首个周期结束(第8天或第15天)即可见到肿瘤标志物下降或症状缓解,但影像学可评估的客观缓解通常出现在2–3个周期(6–9周)后,因此疗效判定常安排在第二周期末进行 。
注射用盐酸吉西他滨起什么作用
吉西他滨是胞嘧啶核苷类似物,需在细胞内磷酸化为二磷酸及三磷酸形式后发挥活性:
- 抑制核糖核苷酸还原酶,减少脱氧核苷酸池,阻断DNA合成原料;
- 掺入DNA链,导致链终止并诱发凋亡;
- 自我增强效应,三磷酸吉西他滨积聚可抑制自身降解,延长作用时间。
最终表现为细胞周期S期特异性杀伤,对快速增殖的肿瘤细胞具有选择性高、毒性谱可预期的优势 。
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