盐酸恩沙替尼的疗效如何

在ALK阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，盐酸恩沙替尼表现出显著优于克唑替尼的全身及颅内疗效。Ⅲ期临床研究显示，恩沙替尼组中位无进展生存期（PFS）未达到，而克唑替尼组为9.3个月，疾病进展风险降低67%（HR=0.33，P<0.0001）；客观缓解率（ORR）达82.19%，高于克唑替尼的66.22%（P=0.0377）[ ^8^ ]。对于基线存在可测量中枢神经系统转移灶的患者，恩沙替尼颅内ORR为62.5%，其中完全缓解（CR）率高达37.5%，而克唑替尼仅23.5% ORR、11.8% CR[ ^8^ ]。安全性方面，86%患者出现治疗相关不良反应，但3-4级毒性仅占22%，因不良反应停药比例仅15%，提示整体耐受性良好[ ^5^ ]。

通用名：盐酸恩沙替尼胶囊
商品名：贝美纳
适应症：用于既往接受过克唑替尼治疗后进展的，或对克唑替尼不耐受的ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。
推荐剂量：每日一次，每次225mg，每天同一时间口服，可与食物同服或空腹服用[ ^1^ ]。
剂量调整：出现≥3级不良反应时，首次减量至200mg每日一次，第二次减量至150mg每日一次；仍不能耐受则永久停药[ ^1^ ]。
特殊人群：轻度肝功能损害无需调整剂量；中重度肝、肾功能损害患者缺乏数据，须谨慎使用[ ^1^ ]。
药代特点：口服后中位达峰时间约3h，第8-15天达稳态，平均蓄积率3.4；高脂饮食可使AUC下降约25%，Cmax下降约37%，但普通饮食对疗效无显著影响[ ^3^ ]。

无需刻意空腹。说明书明确标注“可空腹或与食物同服”[ ^1^ ]。药代动力学研究提示，高脂高热量餐会降低AUC 25%、Cmax 37%，但日常普通饮食对血药浓度及临床疗效无明显影响[ ^3^ ]。真实世界观察亦显示，随餐服用可在不降低疗效的同时减少胃肠道不良反应，提高患者依从性[ ^5^ ]。因此，临床建议：