伯瑞替尼会不会影响睡眠

伯瑞替尼会不会影响睡眠

目前公布的Ⅰ-Ⅲ期安全性汇总数据(N=316)未把“失眠”“嗜睡”或“睡眠质量下降”列为常见不良反应,也未见专门提示睡眠障碍的预警。唯一可能与睡眠相关的信号是头晕5.4%头痛31.3%,但这两例事件多为1-2级,且与脑转移或合并用药混淆因素较多,尚不足以认定药物直接干扰睡眠节律
从机制看,伯瑞替尼对c-MET具有高度选择性,并不穿透血脑屏障抑制H1组胺或GABA受体,也未见影响褪黑素通路的报告,因此理论上不存在传统意义上的“中枢兴奋”或“镇静”作用。临床实际中,若患者在服药后出现入睡困难,更多需排查:
  • 合并糖皮质激素(如地塞米松)引起的兴奋;
  • 肿瘤相关疼痛、咳嗽或焦虑;
  • 日间乏力导致昼夜颠倒。
建议:睡前2h内不要服用大剂量维生素、咖啡或含糖饮料;若必须并用糖皮质激素,可尽量安排在早晨;如失眠持续>1周,再考虑短期非苯二氮䓬类助眠药,而非首先停用伯瑞替尼。

伯瑞替尼全名叫什么

通用名:伯瑞替尼
英文名:Bozitinib
研发代号:PLB-1001、CBT-101
商品名:万比锐(肠溶胶囊)
命名规则上,“-tinib”后缀表明其属于小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)家族,靶点为间质-上皮转化因子(MET)。与赛沃替尼谷美替尼等同属MET-TKI,但伯瑞替尼不是P-糖蛋白底物,脑脊液浓度更高,因而可同时用于**非小细胞肺癌(MET ex14跳变)IDH突变型胶质母细胞瘤(PTPRZ1-MET融合)**两大适应证

伯瑞替尼会伤肾吗

现有证据显示“轻-中度肾功能不全无需调整剂量”,但重度肾功能不全(eGFR<30ml·min⁻¹·1.73m⁻²)应慎用
  • 排泄路径:伯瑞替尼经肝脏代谢(CYP3A4)后,约70%代谢产物通过尿液排出,原型药物<5%,因此肾功能主要影响代谢产物清除,而非原形蓄积。
  • 临床数据:316例患者中血肌酐升高、蛋白尿发生率均<5%,未出现3级以上急性肾损伤;与对照药谷美替尼相比,未观察到更频繁的肌酐或尿素氮异常
  • 危险人群
    – 合并使用肾毒性抗生素(如氨基糖苷类、万古霉素);
    – 既往有高血压肾损害或糖尿病肾病;
    – 脱水、对比剂检查前后未充分水化。
监测建议
  • 基线eGFR≥60者,每6-8周复查一次血肌酐;
  • eGFR 30-59者,每4周复查,并计算24h尿蛋白;
  • eGFR<30者,如必须用药,建议剂量下调20%,并联合肾内科随访,必要时改用透析后给药方案
重点提醒:若出现外周水肿合并尿量骤减、血肌酐较基线上升>1.5倍,应暂停伯瑞替尼,排查是否合并心衰或蛋白丢失性肾病,而非单纯归因于药物肾毒性。

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