阿可替尼胶囊会不会影响睡眠

失眠并非阿可替尼最常见的不良反应，但在Ⅲ期临床及上市后监测中，约3%-5%的患者报告了“睡眠障碍”，表现为入睡困难、早醒或夜间觉醒次数增加。其机制尚未完全阐明，推测与BTK抑制后下游NF-κB信号减弱，继而降低褪黑素合成有关；也有学者提出，阿可替尼对CYP1A2的弱抑制作用可能延缓咖啡因、茶碱等中枢神经兴奋剂的清除，从而间接干扰睡眠节律。
若患者原本合并焦虑、慢性疼痛或糖皮质激素联合用药，睡眠障碍的发生率可升高至10%左右。临床处理以非药物干预为主：午后禁用含咖啡因饮料、睡前1h关闭蓝光屏幕、固定起床时间；必要时可短期加用褪黑素缓释片2mg或多塞平3mg，但须避开强效CYP3A4抑制剂，以免与阿可替尼产生叠加抑制。

国家药监局（NMPA）批准的中文通用名：阿可替尼胶囊
英文国际非专利名（INN）：acalabrutinib
商品名：康可期®（Calquence®）
化学描述：4-{8-氨基-3-[(2S)-1-(丁-2-炔酰基)吡咯烷-2-基]咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)}-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺
剂型规格：每粒含阿可替尼100mg，以马来酸盐形式存在，口服生物利用度≈25%，Tmax≈0.75h，半衰期≈1.3h，但其活性代谢物ACP-5862的半衰期长达6.9h，是体内持续抑制BTK的主要贡献者。

肾脏不是阿可替尼的主要排泄路径。放射性标记试验显示，仅12%剂量经尿液排出，其中原型药物<2%，其余为无活性代谢物；84%经粪便消除，提示肾小管无高浓度药物暴露。
在543例轻-中度肾功能受损（eGFR≥30mL/min/1.73m²）患者中，群体药动学未见临床意义的暴露差异；≥3级血肌酐升高的报告率<1%，且多数与并发感染、脱水或合并肾毒性抗生素有关。
然而，重度肾功能不全（eGFR<29mL/min/1.73m²）及透析人群的PK数据缺失，说明书仍建议慎用并密切监测eGFR、尿蛋白及电解质；若出现4级肾毒性（eGFR<15mL/min），应永久停药；**3级（eGFR15-29mL/min）则暂停给药，待恢复至≤1.5×ULN后按原剂量75%**恢复。