利沙托克拉片的功效和作用
利沙托克拉片的功效和作用
利沙托克拉片（商品名利生妥®，代号APG-2575）是中国首个获批上市的Bcl-2选择性抑制剂，其核心机制是通过选择性抑制Bcl-2蛋白，恢复癌细胞正常的凋亡通路，从而有效清除肿瘤细胞。
Bcl-2蛋白在多种恶性血液肿瘤中过度表达，是肿瘤细胞逃避程序性死亡的关键机制。利沙托克拉通过高选择性与Bcl-2结合，释放促凋亡蛋白BIM，激活下游凋亡信号级联反应，诱导肿瘤细胞发生凋亡。
在关键注册II期临床研究中，利沙托克拉单药治疗复发/难治性慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者，总缓解率（ORR）达73.3%，其中完全缓解率（CR/CRi）为24.4%，中位缓解持续时间（DOR）为20.24个月，中位无进展生存期（PFS）为18.53个月。
在联合治疗方面，利沙托克拉与阿可替尼联合使用，ORR高达98%，即使对维奈克拉耐药患者，ORR仍可达89%，12个月PFS率为84%，显示出强大的后线治疗潜力。
此外，利沙托克拉的安全性表现优异，未发生肿瘤溶解综合征（TLS），血液学毒性发生率低且多为1-2级，非血液学毒性轻微，适合长期口服治疗。
利沙托克拉片的国产和进口区别
目前，利沙托克拉片仅由中国亚盛医药自主研发并上市，是全球第二款进入关键注册阶段并展现明确疗效的Bcl-2抑制剂，也是首款国产Bcl-2抑制剂。
全球范围内，唯一已上市的Bcl-2抑制剂为艾伯维的维奈克拉（Venetoclax），属于进口药物。利沙托克拉的上市，打破了进口药物在该靶点的垄断局面，为中国患者提供了新的治疗选择。
在机制上，两者均为Bcl-2选择性抑制剂，但利沙托克拉在给药方式、安全性、适应症拓展等方面具有差异化优势：
- 给药方式更灵活：利沙托克拉采用每日梯度剂量递增方式，4-6天内完成剂量递增，而维奈克拉需5周缓慢递增，利沙托克拉更便于临床管理。
- 安全性更优：利沙托克拉在临床研究中未发生TLS，而TLS是维奈克拉的已知重要风险，需严格监测。
- 适应症拓展更广：利沙托克拉正在开展**急性髓系白血病（AML）、骨髓增生异常综合征（MDS）**等多项III期国际注册临床研究，未来适应症有望进一步扩展。
因此，利沙托克拉不仅是国产创新药的代表，更在疗效、安全性与使用便捷性方面展现出优于进口药物的潜力。
利沙托克拉片用法用量
利沙托克拉片为口服片剂，现有规格包括10mg、50mg、200mg三种，需整片吞服，不可掰碎或咀嚼。
推荐采用每日梯度剂量递增的创新给药方式，在4-6天内完成剂量递增，以减少不良反应并提高耐受性。具体递增方案需由医生根据患者个体情况制定。
维持剂量通常为每日一次，建议每天同一时间服用，可与食物同服或空腹服用。需注意，高脂餐可显著提高药物暴露量（7.5-7.9倍），因此建议避免高脂饮食，以减少血药浓度波动。
在治疗期间，需定期监测血常规、肝肾功能及电解质水平，以评估疗效与安全性。若出现中性粒细胞减少、血小板下降或其他不良反应，应及时调整剂量或暂停用药。
利沙托克拉为处方药，必须在血液科或肿瘤专科医生指导下使用，不可自行调整剂量或停药。
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