瑞派替尼片的作用
瑞派替尼片的作用
瑞派替尼（Ripretinib）是一种酪氨酸激酶开关控制抑制剂，通过独特的双重作用机制调节激酶开关和激活环，广泛抑制KIT和PDGFRα突变激酶。它能够抑制参与胃肠道间质瘤（GIST）的多种KIT突变，包括外显子9、11、13、14、17和18中的原发和继发性突变，以及PDGFRα突变，如外显子12、14和18中的主要突变。这种广泛的抑制作用使其在治疗晚期GIST患者中表现出显著的疗效，尤其是对于那些已经接受过包括伊马替尼在内的三种及以上激酶抑制剂治疗的患者。
瑞派替尼片的用法
瑞派替尼的推荐剂量为每日口服150mg，可空腹或随餐服用。患者需整片吞服药片，建议每天在相同时间服用。如果患者在服药后发生呕吐，无需补服，只需按预定时间继续服用下一剂。对于因不良反应无法耐受150mg剂量的患者，可将剂量调整为每日100mg；若仍无法耐受，则需永久停药。
瑞派替尼片作用及注意事项
作用
瑞派替尼通过抑制肿瘤细胞增殖信号通路，显著延长晚期GIST患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。在INVICTUSⅢ期临床研究中，瑞派替尼组的中位PFS达到6.3个月，显著高于安慰剂组的1.0个月，疾病进展风险降低84%，总生存期由1.8个月提升至11.6个月。此外，瑞派替尼还被NCCN和CSCO指南列为四线治疗的Ⅰ级推荐药物。
注意事项
- 皮肤毒性：用药期间需定期进行皮肤检查，如发现可疑病变需及时切除活检。
- 高血压：用药前需控制血压，治疗期间应定期监测血压。
- 心脏功能：在治疗前及治疗过程中，需通过超声心动图或MUGA扫描评估左心室功能。
- 手术管理：择期手术前需停药1周，大手术后至少停药2周，直至伤口愈合。
- 光敏反应：避免紫外线暴露，使用防晒措施。
- 特殊人群用药：孕妇及哺乳期女性需谨慎使用，具有生殖潜力的女性在服药期间及停药后1周内需采取有效避孕措施。轻中度肝肾功能损伤患者无需调整剂量，但重度肝肾功能损伤患者需谨慎使用。
- 药物相互作用：避免与强效CYP3A诱导剂联用，如必须联用，需调整剂量。
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