伊布替尼胶囊的作用
伊布替尼胶囊的作用
伊布替尼胶囊是一种小分子BTK(布鲁顿酪氨酸激酶)抑制剂,其核心机制在于不可逆地结合BTK,从而阻断B细胞受体(BCR)信号通路。BTK是B细胞发育、活化和存活的关键调控分子,其异常激活可导致恶性B细胞不受控增殖。伊布替尼通过抑制BTK的活性,能够有效抑制恶性B细胞的增殖和存活,并减少恶性细胞在骨髓或淋巴结中的滞留,促进其凋亡。此外,伊布替尼还可抑制胶原诱导的血小板聚集。
伊布替尼胶囊的用法
伊布替尼胶囊应口服给药,每日一次,每天的用药时间大致固定。胶囊需整粒吞服,应用水送服,请勿打开、弄破或咀嚼胶囊。此外,本品不得与葡萄柚汁同服。
不同疾病的具体用法如下:
- 套细胞淋巴瘤(MCL):推荐剂量为560mg(4粒140mg的胶囊),每日一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
- 慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)和华氏巨球蛋白血症(WM):单药治疗或与利妥昔单抗联合治疗WM的推荐剂量为420mg(3粒140mg的胶囊),每日一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果与利妥昔单抗联合用药,建议在利妥昔单抗给药前给予伊布替尼。
伊布替尼胶囊作用及注意事项
作用
伊布替尼胶囊通过特异性抑制BTK蛋白,发挥其治疗作用。这种作用能够有效抑制异常细胞的增殖和存活。在复发性B细胞淋巴瘤患者中,伊布替尼2.5mg/kg/天以上剂量(平均体重70kg以上时,≥175mg/天)给药24小时内,外周血单核细胞BTK活性位点的结合率在90%以上。
注意事项
- 饮食禁忌:避免葡萄柚及塞维利亚橙类产品,因其抑制CYP3A酶,可能增加血药浓度。
- 药物相互作用:避免与强效CYP3A抑制剂(如伊曲康唑)合用,若必须联用时应减量至140mg/d;与CYP3A诱导剂(如利福平)合用可能降低疗效,应避免联用。
- 特殊人群用药:肝功能损害患者需减量,Child-Pugh C级禁用;哺乳期妇女建议终止哺乳;育龄期男女需采取有效避孕措施至停药后1个月。
- 不良反应监测:可能出现出血、感染、高血压等不良反应,患者在用药期间应定期进行检查。每月检测血常规、肝功能;每3-6个月评估心脏功能及血压。
- 剂量调整:出现任何≥3级非血液学毒性、≥3级伴感染或发热的中性粒细胞减少症或者4级血液学毒性时,应中断本品治疗。待毒性症状消退至1级或基线水平(恢复)时,可以起始剂量重新开始本品治疗。如果该毒性再次发生,应将剂量减少一粒胶囊(每日140mg)。如有需要,可以考虑再减少140mg剂量。如果在两次剂量降低后该毒性仍然存在或再次发生,应停用本品。
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