伏美替尼会伤肾吗
伏美替尼会伤肾吗
伏美替尼的肾毒性风险总体低于同类三代EGFR-TKI，但并非零风险。药物经肝脏代谢后，约15%的代谢产物需通过肾脏排泄，长期高剂量使用可在少数患者体内形成蓄积，造成肾小管上皮细胞损伤，表现为血肌酐升高、尿蛋白或镜下血尿。
高危人群包括：
高危人群包括：
- 基线估算肾小球滤过率eGFR＜60mL/min/1.73m²的中度以上肾功能不全者；
- 合并使用NSAIDs、铂类或造影剂等肾毒性药物者；
- ≥75岁且合并高血压或糖尿病的老年患者。
建议：
- 用药前评估基线肾功能（血肌酐、尿常规、eGFR）；
- 治疗期间每6–8周复查一次，若eGFR较基线下降**>20%或出现持续蛋白尿＞1g/24h**，应暂停用药并启动肾损伤排查；
- 出现**≥2级肾毒性时，按说明书减量至40mg每日一次**，或暂时停药直至恢复至≤1级。
阿美替尼的功效和作用
阿美替尼是国产第三代EGFR-TKI，其核心功效在于对EGFR敏感突变（19del/L858R）及T790M耐药突变均具有不可逆抑制活性，通过锁定激酶域的ATP结合口袋，阻断下游PI3K/AKT与RAS/RAF信号通路，从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。
临床定位：
- 一线治疗：用于EGFR 19del或L858R的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC），中位无进展生存期mPFS 19.3个月；
- 二线及以上：经一/二代EGFR-TKI治疗进展且T790M阳性患者，客观缓解率ORR 68.9%，疾病控制率DCR 93.4%；
- 脑转移人群：因药物血浆蛋白结合率≥99.5%且表观分布容积554L，可穿透血脑屏障，颅内ORR达61.5%。
额外获益：
- 缓解癌因性疲乏、疼痛及咳嗽等症状，改善生活质量；
- 与化疗相比，骨髓抑制及脱发发生率显著降低，患者耐受性更好。
阿美替尼可以停服几天吗
阿美替尼的半衰期30.6–55.4小时，允许短暂中断，但停药时间需严格分层：
- 常规漏服：若当日忘记服药，无需补服，下次按原时间继续110mg每日一次；
- 轻度不良反应（皮疹≤2级、腹泻≤2级）：可不停药，仅对症处理；
- 中度及以上毒性：
- 暂停用药，最长不超过3周；
- 若3周内恢复至≤1级，可原剂量或减量至55mg每日一次重新启动；
- 超过3周仍未恢复，须永久停药并更换治疗方案（如奥希替尼、化疗或免疫治疗）。
临床场景举例：
- 计划内手术：术前停药2–3天即可，术后无出血风险24小时后恢复；
- 严重感染需联合肾毒性抗生素：建议暂停≥5天，监测血药浓度及QTc间期，感染控制后按55mg重启。
警示：自行停服**>7天将导致血药浓度降至有效阈值以下**，诱发T790M克隆再生长及C797S新发突变，后续再挑战同类药物疗效下降30%–50%，因此任何**>3天的停药必须由肿瘤专科医生**评估并记录。
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