硼替佐米全名叫什么
硼替佐米全名叫什么
硼替佐米的国际非专利名称(INN)就是Bortezomib,商品名常见为Velcade(万珂)。它属于第一代可逆性26S蛋白酶体抑制剂,通过阻断泛素-蛋白酶体通路,诱导骨髓瘤细胞凋亡,是多发性骨髓瘤与套细胞淋巴瘤的核心药物之一。
硼替佐米会伤肾吗
答案呈“双向性”。
- 治疗剂量下,硼替佐米反而可能改善骨髓瘤相关肾损伤:
- 快速降低血清游离轻链,减轻管型肾病,使部分依赖透析的患者脱离透析。
- 国际骨髓瘤工作组已将含硼替佐米的方案列为骨髓瘤伴肾功能不全的首选。
- 缺血或毒性应激状态下,它又可加重急性肾损伤(AKI):
- 动物实验显示,在肾缺血-再灌注模型中,硼替佐米组血肌酐、尿素氮显著升高,小管坏死及上皮细胞凋亡明显增多。
- 机制涉及促凋亡因子表达上调与氧化应激增强,对移植后早期或肾毒性药物联合应用时需密切监测肾功能。
简言之:
- 骨髓瘤合并肾损害——受益大于风险;
- 非肿瘤性肾损伤或移植早期——可能雪上加霜,应权衡剂量与时机。
来那度胺的功效和作用
来那度胺(Lenalidomide)是第二代免疫调节剂(IMiD),在多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合征(5q-型)及某些淋巴瘤中扮演多重角色:
- 直接杀瘤
- 绑定cereblon E3泛素连接酶,促使Ikaros/Aiolos降解,抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。
- 免疫增敏
- 激活CD8+ T细胞与NK细胞,增强抗体依赖性细胞毒作用(ADCC),与利妥昔单抗、达雷妥尤单抗等形成协同。
- 抑制血管生成
- 下调VEGF、IL-6等促血管因子,削弱骨髓瘤微环境支持。
- 改善骨髓造血
- 对5q-骨髓增生异常综合征可清除异常克隆,减少输血依赖,血液学缓解率可达60–70%。
- 联合方案核心
- VRd(硼替佐米+来那度胺+地塞米松)已成为适合移植与不适合移植患者的一线金标准,中位无进展生存期**>36个月**。
不良反应方面需警惕骨髓抑制、深静脉血栓、第二原发肿瘤;肾功能不全者按肌酐清除率阶梯式减量可安全使用。
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