达罗他胺使用时需注意哪些事项

达罗他胺是一种用于治疗前列腺癌的新型口服雄激素受体抑制剂，使用时需注意以下事项：

达罗他胺的标准剂量为每次600毫克（两片300毫克薄膜衣片），每日两次，需与食物同时服用。患者应整片吞服，不可咀嚼或压碎。如果漏服，应在想起时尽快补服，但不要在接近下一次剂量时双倍服用。

达罗他胺与多种药物存在相互作用，可能影响药效或增加不良反应的风险。例如，与强CYP3A4抑制剂或诱导剂合用可能影响其代谢。此外，达罗他胺是乳腺癌耐药蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1及1B3的抑制剂，应避免与瑞舒伐他汀等药物联合使用。

对于肾功能损害患者，轻度或中度肾功能损害者无需调整剂量，但重度肾功能损害患者（eGFR 15至29 mL/min/1.73 m²）的起始剂量应调整为300毫克每日两次。对于肝功能损害患者，轻度肝损害者无需调整剂量，但中度肝损害患者（Child-Pugh B）的推荐起始剂量为300毫克每日两次。

达罗他胺的常见副作用包括疲劳、皮疹、高血压、乏力、头痛、恶心等。在用药期间，患者应定期监测血压和肝功能，并在出现任何不寻常症状时及时与医生沟通。如果出现≥3级毒性或不可耐受的不良反应，应暂停给药或将剂量降至300毫克每日两次，直至症状改善。

达罗他胺对孕妇、哺乳期妇女及有生育计划的男性患者存在潜在风险，应避免使用。此外，对达罗他胺或其成分过敏的患者禁用。

达罗他胺的见效时间因个体差异、病情严重程度以及治疗方案的不同而有所变化。通常情况下，达罗他胺在给药后约12小时达到血浆达峰浓度，而治疗量的稳态血药浓度需要6~10天才能达到。这意味着患者在开始服用达罗他胺后，可能需要至少10天左右的时间，才能在体内达到稳定的药物浓度，从而开始发挥较为显著的治疗效果。

然而，达罗他胺的疗效并非一蹴而就。在临床试验中，达罗他胺组患者的无进展生存期中位数达到了40个月以上。因此，患者在服用达罗他胺时，应保持耐心，按照医生的建议持续用药，而不是期望在短时间内看到立竿见影的效果。

截至2025年，达罗他胺已正式纳入国家医保目录，属于医保乙类目录。其医保报销范围限定为治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）成年患者。