报告出来了

Exon21突变
EGFR基因突变是患者对临床EGFR-TKI靶向治
疗药物有效的必要前提。EGFR-KTI的有效性因
EGFR基因突变类型而不同，外显子19缺失突变的
有效率为81%，L858R的有效率为71%，G719X的
有效率为56%。初期有效的患者后期产生耐药，其中
50%是在19外显子缺失或L858R点突变等的敏感突
变的基础上，又发生了第790位密码子苏氨酸向蛋氨
酸的突变（T790M）。研究发现有约1～3%的患者在
TKI治疗前即存在T790M，即原发耐药，这种情况
下TKI治疗难以有效。Tagrisso（Osimertinib）、
Rociletinib（CO1686）是第三代不可逆的选择性
EGFR突变抑制剂，优点在于能够克服T790耐药突
变。体外体内试验均证明，Tagrisso（Osimertinib）、
Rociletinib（CO1686）对多种EGFR突变（包括
T790M突变）阳性的患者有明显的抑制作用。
NCCN2014版临床指南已明确指出，患者肿瘤
存在EGFR敏感突变的前提下，推荐阿法替尼和厄洛
替尼为非小细胞肺癌一线治疗药物。2015年的ASCO
会议上发表了针对T790M突变耐药药物Tagrisso
（Osimertinib）、CO-1686的研究成果，相关研究数
据表明，Tagrisso（Osimertinib）、CO-1686对携带
T790M阳性EGFR突变的NSCLC具有良好的疗效和
耐受性。2015年11月Tagrisso（Osimertinib）获FDA
加速批准，用于治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）
患者。