利厄替尼片能长期吃吗

利厄替尼片能长期吃吗

长期用药的核心前提是“获益持续且毒性可控”
Ⅰ/Ⅱ期数据显示,366例患者平均累计暴露9.4个月,最长个体用药超过24个月;24.6%因不良反应暂停,24.9%减量,仅4.1%永久停药,提示多数人在剂量调整后可继续接受治疗
官方说明书未设定绝对疗程上限,但要求:
  • 每4–6周评估疗效与毒性;
  • 出现≥3级腹泻、间质性肺病、QTc>500ms或症状性心衰须永久停用;
  • 不可耐受的2级事件可降至80mg每日2次,仍无法耐受则停药
    结论:只要EGFR T790M突变持续阳性、影像评估临床获益且无不可接受毒性,可在专科医师指导下长期服用,并配合定期心电图、肝肾功能、胸部CT与血象监测。

利厄替尼片效果怎么样

主要终点指标“客观缓解率”与“疾病控制率”均优于传统化疗
在ASK-LC-120067研究中,既往EGFR-TKI失败且T790M阳性晚期NSCLC患者接受160mg每日2次:
  • 客观缓解率(ORR)54.1%,疾病控制率(DCR)92.6%;
  • 中位无进展生存期(mPFS)11.0个月,中位缓解持续时间(mDoR)12.5个月
    亚组分析显示,脑转移患者颅内ORR 46.7%,提示对中枢病灶具有活性
    对比历史数据,化疗二线ORR仅20–30%,mPFS 4–5个月,利厄替尼把进展风险降低约60%。
    真实世界反馈:腹泻与皮疹发生率虽高,但3级以上事件分别13.7%与3%,通过洛哌丁胺、皮肤护理及剂量调整大多可控,患者整体耐受度优于预期

利厄替尼片的功效和作用

精准抑制EGFR敏感突变与T790M耐药突变,对野生型EGFR影响小,从而兼顾疗效与安全性。
  1. 抗肿瘤增殖:在细胞与动物模型中,对exon 19Del、L858R及T790M双突变肿瘤的生长抑制率>80%,对野生型抑制率<20%,降低“脱靶”毒性
  2. 阻断下游信号:抑制MAPK/ERK与PI3K/AKT通路,使癌细胞停滞于G1期并诱导凋亡。
  3. 中枢渗透:脑组织与血浆药物浓度比值0.3–0.4,对脑转移灶产生同步控制
  4. 临床定位
    • 二线及以上治疗EGFR T790M阳性局部晚期或转移性NSCLC;
    • 适用于既往EGFR-TKI进展、组织或ctDNA检测确认T790M阳性患者;
    • 不推荐用于野生型EGFR或非小细胞肺癌以外瘤种
      用法:160mg整片吞服,每日2次,间隔约12小时;漏服≥6小时可补服,<6小时跳过该次。
      特殊人群:轻中度肝肾损害无需调整剂量;重度损害缺乏数据,应慎用;育龄男女需避孕(女3个月,男6个月)

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