注射用硼替佐米适用于什么癌症
注射用硼替佐米适用于什么癌症
注射用硼替佐米的适应症集中于两大类血液系统恶性肿瘤：
- 多发性骨髓瘤：自2003年起被FDA批准用于复发/难治性病例，随后扩展至初治患者，目前已成为国内外指南一致推荐的一线核心药物。
- 套细胞淋巴瘤：2006年获准用于复发/难治性套细胞淋巴瘤，是首个在该病种中显示单药活性的蛋白酶体抑制剂。
在实体瘤领域，硼替佐米单药疗效有限，但联合b2位点抑制剂或上游E1/E3酶抑制剂仍在临床试验中探索。
注射用硼替佐米起效时间
药代动力学数据显示，静脉或皮下给药后1h内即可达到血药峰值，蛋白结合率约为83%，分布半衰期约0.7h。
临床观察提示，首个疗程（21d为周期）结束前后，部分多发性骨髓瘤患者即可出现M蛋白下降>25%的初步反应；3个疗程后，>70%患者达到部分缓解及以上。因此，起效窗口可短至1周，评估节点通常设在2–3周期。
注射用硼替佐米起什么作用
硼替佐米是可逆性26S蛋白酶体β5亚基抑制剂，通过阻断泛素-蛋白酶体通路，造成：
- 促凋亡蛋白（如p53、Bax）积累，抗凋亡蛋白（如Bcl-2、IκB）降解受阻，从而激活caspase级联诱导肿瘤细胞凋亡。
- NF-κB信号抑制，下调IL-6、VEGF等骨髓瘤生存因子，阻断骨髓微环境“庇护”。
- CD4+与CD8+效应记忆T细胞扩增，增强抗肿瘤免疫，形成免疫微环境重编程。
套细胞淋巴瘤中，药物还通过稳定p27导致G1/S阻滞，并升高ROS加速细胞死亡。
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