达拉非尼的作用和用法是什么

达拉非尼是一种高选择性BRAFV600激酶抑制剂，通过阻断突变BRAF蛋白的异常信号传导，抑制肿瘤细胞增殖并诱导其凋亡。临床数据显示，单药治疗BRAFV600E突变转移性黑色素瘤的客观缓解率可达50%以上，中位无进展生存期延长至5.1个月；与MEK抑制剂曲美替尼联用后，客观缓解率进一步提升至60%-70%，中位无进展生存期达到11.4个月，且显著降低皮肤鳞状细胞癌等继发性恶性肿瘤的发生风险。除黑色素瘤外，该组合在BRAFV600E突变非小细胞肺癌、局部晚期或转移性未分化甲状腺癌中亦表现出快速且持久的疾病控制，客观缓解率分别约为63%和61%，为缺乏标准治疗方案的患者提供临床获益。

标准剂量为150mg口服，每日两次，间隔约12小时，需整粒吞服，不得打开、压碎或咀嚼胶囊。服药时间应固定，餐前至少1小时或餐后至少2小时服用，以减少食物对生物利用度的影响。若漏服且距下次服药时间不足6小时，无需补服，不可加倍剂量弥补漏服。与曲美替尼联用时，后者推荐剂量为2mg每日一次，两者均需在空腹状态下服用，并避免在同一天内交替漏服，以维持稳定的血药浓度协同抑制MAPK通路。对于1岁及以上BRAFV600E突变低级别胶质瘤儿童，达拉非尼联合曲美替尼方案已被证实可显著缩小肿瘤体积，成为首个获批用于儿童患者的BRAF靶向组合。

达拉非尼原研商品名为Tafinlar，最早由葛兰素史克（GSK）研发，于2013年5月获得美国FDA批准上市；随后诺华制药通过资产交换获得该药的全球权益，成为目前的持证商与推广方，生产厂家标注为瑞士诺华制药。在老挝等市场，卢修斯制药以LuciDabra为商品名生产仿制药，每粒胶囊含甲磺酸达拉非尼88.88mg（相当于达拉非尼75mg），作为可及的替代版本供应。