盐酸帕洛诺司琼注射液耐药换什么药
盐酸帕洛诺司琼注射液耐药换什么药
5-HT3受体拮抗剂之间交叉耐药率并不高,因此出现耐药后,最直接的策略是“横向切换”:
- 同靶点、不同结构——可换用格拉司琼、昂丹司琼、托烷司琼等短效品种;若此前用过多次短效药仍无效,可改用长效5-HT3拮抗剂帕洛诺司琼自身加量(0.75mg静推)联合地塞米松,部分患者可恢复应答。
- 换靶点——引入NK1受体拮抗剂阿瑞匹坦或其前药福沙匹坦,与地塞米松、5-HT3拮抗剂组成“三联方案”,对延迟性呕吐控制率可再提高15%–20%。
- 加用辅助——奥氮平(5-HT2C/多巴胺/组胺多重拮抗)每晚5-10mg口服,或甲氧氯普胺、多潘立酮等多巴胺D2拮抗剂,可弥补5-HT3途径的“缺口”。
- 若怀疑P-gp泵或CYP2D6超快代谢导致血药浓度不足,可检测相关基因或血药浓度,再决定是否上调剂量或改用不受P-gp外排的阿瑞匹坦、罗拉匹坦等。
盐酸帕洛诺司琼注射液耐药有哪些表现
主观表现:
- 急性期(0–24h)恶心评分(VAS)>40mm或呕吐次数≥2次,且较前一周同一化疗方案明显增加。
- 延迟期(24–120h)需追加解救止吐药≥2次,或每日进食热量<正常50%。
客观指标:
- 同一患者、同一化疗方案,本周期完全缓解率(CR,无呕吐、无需解救)较前周期下降≥30%。
- 血浆5-HT浓度反跳性升高,或外周血嗜铬粒蛋白A(CgA)下降幅度<30%,提示5-HT释放未被有效阻断。
盐酸帕洛诺司琼注射液需要空腹吃吗
该药仅用于静脉途径,不存在“空腹”或“餐后”概念;输注前后用0.9%氯化钠冲管即可。临床观察显示,进食状态对血药峰浓度、半衰期(≈40h)及止吐疗效均无统计学差异,因此患者可正常进食,避免空腹带来的低血糖或胃部不适,反而有利于提高化疗耐受性。
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