多西他赛主要成分是什么
多西他赛主要成分是什么
多西他赛是一种半合成的紫杉类抗肿瘤药,其活性成分为多西他赛(无水),化学名称为(2R,3S)-N-羧基-3-苯基异丝氨酸,N-叔丁基酯,13-酯链上5β-20-环氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羟紫杉醇-11-烯-9-酮4-乙酸2-苯甲酸酯三水合物,分子式C43H53NO14·3H2O,分子量861.9。制剂中每支0.5ml:20mg规格含20mg无水多西他赛溶解于252mg 95%乙醇与聚山梨酯80的混合溶媒,并以枸橼酸调节pH,呈黄至棕黄色黏稠液体。
多西他赛适应症有哪些
多西他赛被广泛用于多种实体瘤的一线或挽救治疗:
- 非小细胞肺癌(NSCLC):局部晚期或转移性NSCLC,即使既往含铂方案失败仍可单药或联合使用。
- 前列腺癌:联合泼尼松/泼尼松龙治疗激素难治性转移性前列腺癌。
- 胃癌:与顺铂+5-氟尿嘧啶组成TCF方案,用于既往未接受化疗的晚期胃腺癌(含胃食管结合部腺癌)。
- 头颈部鳞状细胞癌:联合顺铂+5-氟尿嘧啶进行诱导化疗。
多西他赛注意事项
血液学毒性:中性粒细胞<1500个/mm³时禁止给药;每周期前必须复查血常规,出现4级中性粒细胞减少或发热性中性粒细胞减少需减量或停药。
肝毒性:胆红素>ULN或AST/ALT>1.5×ULN伴碱性磷酸酶>2.5×ULN者禁用;每周期前监测胆红素、转氨酶、碱性磷酸酶。
体液潴留:即使给予地塞米松预处理,仍可出现外周水肿、胸腔积液、腹水、心包填塞;累积剂量越高风险越大,出现呼吸困难或腹围骤增应立即评估。
超敏反应:可发生皮疹、低血压、支气管痉挛甚至致死性过敏性休克;既往对聚山梨酯80或本品过敏者禁用,输注期间需配备肾上腺素、糖皮质激素等急救措施。
皮肤与神经毒性:常见手足综合征、指甲脱落、脱发;周围神经病变可表现为麻木、刺痛,影响日常生活需减量或停药。
酒精中枢抑制:制剂含95%乙醇,输注后可能出现头晕、嗜睡,建议24h内避免驾驶或操作机械。
肝毒性:胆红素>ULN或AST/ALT>1.5×ULN伴碱性磷酸酶>2.5×ULN者禁用;每周期前监测胆红素、转氨酶、碱性磷酸酶。
体液潴留:即使给予地塞米松预处理,仍可出现外周水肿、胸腔积液、腹水、心包填塞;累积剂量越高风险越大,出现呼吸困难或腹围骤增应立即评估。
超敏反应:可发生皮疹、低血压、支气管痉挛甚至致死性过敏性休克;既往对聚山梨酯80或本品过敏者禁用,输注期间需配备肾上腺素、糖皮质激素等急救措施。
皮肤与神经毒性:常见手足综合征、指甲脱落、脱发;周围神经病变可表现为麻木、刺痛,影响日常生活需减量或停药。
酒精中枢抑制:制剂含95%乙醇,输注后可能出现头晕、嗜睡,建议24h内避免驾驶或操作机械。
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