安罗替尼怎么服用
安罗替尼怎么服用
推荐剂量与周期
安罗替尼的标准起始剂量为12mg/次,每日1次,早餐前空腹口服,以21天为1个周期:连续服药2周,随后停药1周。若出现不可耐受的毒性,可按12mg→10mg→8mg逐级下调,仍无法耐受者永久停药。
安罗替尼的标准起始剂量为12mg/次,每日1次,早餐前空腹口服,以21天为1个周期:连续服药2周,随后停药1周。若出现不可耐受的毒性,可按12mg→10mg→8mg逐级下调,仍无法耐受者永久停药。
漏服与补救
发现漏服时,距离下一次用药**≥12h可立即补服;<12h**则跳过该次,禁止双倍补服。
发现漏服时,距离下一次用药**≥12h可立即补服;<12h**则跳过该次,禁止双倍补服。
服用细节
整粒吞服,不可掰碎或溶解;送服水量约200ml,保持坐位或站立,减少黏膜黏附。每天固定时间服用,维持稳态血药浓度。
整粒吞服,不可掰碎或溶解;送服水量约200ml,保持坐位或站立,减少黏膜黏附。每天固定时间服用,维持稳态血药浓度。
饮食禁忌
用药期间回避柑橘、杨桃、葡萄柚及高脂餐。前者抑制CYP3A4,升高血药浓度;后者降低生物利用度,均可影响疗效与安全性。
用药期间回避柑橘、杨桃、葡萄柚及高脂餐。前者抑制CYP3A4,升高血药浓度;后者降低生物利用度,均可影响疗效与安全性。
安罗替尼禁忌人群
绝对禁忌
- 中央型肺鳞癌或大咯血风险患者——抗血管生成作用可迅速诱发出血。
- 重度肝、肾功能不全(Child-Pugh C或eGFR<30ml/min/1.73m²)——代谢与排泄受阻,毒性显著累积。
- 妊娠期、哺乳期——动物实验显示胚胎-胎儿毒性,乳汁分泌数据缺失,需立即停药或中止哺乳。
- 对安罗替尼任一成分过敏——曾出现速发型过敏反应者永久禁用。
心血管警示
基础QT间期延长或尖端扭转型室速病史者,用药后可诱发致命性心律失常,须永久回避。
基础QT间期延长或尖端扭转型室速病史者,用药后可诱发致命性心律失常,须永久回避。
相对禁忌与减量原则
轻-中度肝肾功能损害、≥70岁、体重<50kg或既往高血压控制不佳者,可在12mg起始基础上密切监测;一旦出现≥3级不良反应,按阶梯式减量或停药。
轻-中度肝肾功能损害、≥70岁、体重<50kg或既往高血压控制不佳者,可在12mg起始基础上密切监测;一旦出现≥3级不良反应,按阶梯式减量或停药。
塞瑞替尼的功效和作用
靶点与适应证
塞瑞替尼为第二代ALK酪氨酸激酶抑制剂,对ALK重排阳性、ROS1阳性及IGF-1R、INSR等靶点均具高抑制活性。获批用于:
塞瑞替尼为第二代ALK酪氨酸激酶抑制剂,对ALK重排阳性、ROS1阳性及IGF-1R、INSR等靶点均具高抑制活性。获批用于:
- **ALK阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)**一线治疗;
- 克唑替尼进展后的二线及以上治疗;
- 脑转移患者——其CSF浓度高,可显著缩小颅内病灶。
关键疗效数据
- ASCEND-4研究:一线塞瑞替尼中位PFS 16.6个月,较化疗延长8.5个月;颅内客观缓解率(ORR)72.7%。
- ASCEND-8亚洲亚组:随餐减量(450mg/d)中位PFS 22.9个月,3级胃肠道毒性降至3%,证实“减量随餐”策略兼顾疗效与安全。
临床优势
- 克服克唑替尼耐药突变——对L1196M、G1269A、S1206Y等守门突变保持亚纳摩尔级抑制活性。
- 强效控脑——血脑屏障穿透率≥15%,脑转移患者疾病控制率(DCR)80%以上。
- 联合策略潜力——与PD-1/PD-L1抑制剂或化疗联用,正在探索延缓耐药与扩大获益人群的新路径。
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