呋喹替尼主要成分是什么
呋喹替尼主要成分是什么
呋喹替尼的活性成分为呋喹替尼本身,其化学全称为6-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-氧)-N,2-二甲基苯并呋喃-3-甲酰胺,分子式C21H19N3O5,分子量393.39。
胶囊内除主药外,还含有玉米淀粉、微晶纤维素、滑石粉、二氧化钛等辅料,不同规格通过胶囊壳颜色区分:1mg为黄帽白体,5mg为红帽白体。
胶囊内除主药外,还含有玉米淀粉、微晶纤维素、滑石粉、二氧化钛等辅料,不同规格通过胶囊壳颜色区分:1mg为黄帽白体,5mg为红帽白体。
呋喹替尼适应症有哪些
已获批适应症:
- 转移性结直肠癌(mCRC):单药用于既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂、伊立替康为基础化疗,且既往接受过或不适合接受**抗VEGF治疗、抗EGFR治疗(RAS野生型)**的成人患者。
在研扩展适应症: - 晚期胃癌及胃食管结合部腺癌:联合紫杉醇用于二线治疗,已提交新药上市申请并获优先审评。
- 非小细胞肺癌、肾细胞癌、肝转移结肠癌等实体瘤的临床研究正在进行。
呋喹替尼注意事项
禁忌人群:
- 对呋喹替尼或任何辅料过敏者;
- 活动性出血、活动性消化道溃疡、未愈合胃肠穿孔或消化道瘘患者;
- 重度肝、肾功能不全者;
- 妊娠、哺乳期妇女。
关键监测与处理:
- 高血压:3级暂停用药,恢复后减量;4级永久停药。
- 出血事件:2级暂停至恢复,≥3级永久停药。
- 肝毒性:ALT/AST>3倍ULN或胆红素>1.5倍ULN时暂停,恢复后减量;若胆红素>2倍ULN则永久停药。
- 蛋白尿:≥2g/24小时暂停,恢复后减量;出现肾病综合征永久停药。
- 手足皮肤反应、发声困难、腹泻、乏力等发生率≥20%,需按CTCAE分级调整剂量。
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