奥拉帕利片说明书

篱笆篱笆

来源:觅健 2026-01-20 09:21:48

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关键词：奥拉帕利睡眠影响贫血恶心呕吐服药时间

药品基本信息

药品信息概要：奥拉帕利片，西药名。用于铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。

通用名称：奥拉帕利片

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：9464.00元-24790.00元

药品详细信息

规格：

（1）100mg；（2）150mg。

药代动力学：

1、奥拉帕利的剂型包括片剂和胶囊（胶囊剂未在中国申报上市）。片剂剂型的口服生物利用度高于胶囊剂型。群体药代动力学分析已证实300mg片剂每日2次给药后稳态暴露量（AUC）比400mg胶囊每日2次给药后高77%。300mg片剂单次给药后奥拉帕利AUC和Cmax的几何平均值分别为42.0μg·h/mL（n=204）和5.8μg/mL（n=204），300mg片剂每日2次给药后稳态AUC和Cmax的几何平均分别为49.0μg·h/mL（n=227）和7.7μg/mL（n=227）。奥拉帕利PK呈时间依赖性，多次给药后稳态清除率降低15%。

2、吸收：奥拉帕利口服给药后，吸收迅速，通常在给药后1.5小时达到中位血浆峰浓度。300mg片剂每日2次多次给药后，观察到稳态AUC平均蓄积比为1.8。当剂量范围为25mg至450mg时，奥拉帕利全身性暴露（单剂量AUC）约随剂量成比例增加，在相同剂量范围内Cmax增加略低于剂量增加比例。与高脂饮食联合给药后，奥拉帕利的吸收速率（tmax延迟2.5小时），但未显著改变奥拉帕利吸收程度（平均AUC增加约8%）。

3、分布：奥拉帕利300mg单次给药后，奥拉帕利表观分布容积平均值（±标准差）为158±136L。奥拉帕利体外蛋白结合率约为82%。

4、代谢：在体外研究中，已证实CYP3A4/5是主要负责奥拉帕利代谢的酶。在女性患者中，¹⁴C-奥拉帕利口服给药后，原型奥拉帕利占血浆中循环的放射性的大多数（70%）。¹⁴C-奥拉帕利广泛代谢，在尿液和粪便中原型药物分别占15%和6%。大多数代谢归因于氧化反应与产生的许多成分进行随后的葡糖苷酸或硫酸结合。

5、排泄：奥拉帕利300mg单次给药后，血浆终末半衰期平均值（±标准差）为14.9±8.2小时，表观血浆清除率为7.4±3.9L/h。在¹⁴C-奥拉帕利单次给药后，86%给予的放射性在7天采集期内回收，44%经尿液，42%经粪便。大多数物质以代谢产物排泄。

6、特殊人群;在群体药代动力学分析中，患者年龄、性别、体重或种族（包括白种人、中国和日本人）并不是显著协变量。

（1）肝功能损害：在一项肝功能损害试验中，当给予轻度肝功能损害患者（Child-Pugh分级A；n=9）奥拉帕利时，与肝功能正常的患者（n=13）相比，平均AUC增加15%，平均Cmax增加13%。轻度肝功能损伤对奥拉帕利的蛋白结合无影响，因此总血浆暴露代表游离药物。没有中度或重度肝功能损害患者中的数据。

（2）肾功能损害：在一项肾功能损害试验中，与肾功能正常的患者（CLcr≥81mL/min；n=12）相比，轻度肾功能损害（根据Cockcroft-Gault方程定义，CLcr=51-80mL/min；n=13）患者服用奥拉帕利后，平均AUC增加24%，平均Cmax增加15%，中度肾功能损害患者（CLcr=31-50mL/min；n=13）服用奥拉帕利后，平均AUC和Cmax分别增加44%和26%。没有证据显示奥拉帕利血浆蛋白结合程度与肌酐清除率之间存在相关性。没有重度肾功能损害或终末期肾病患者（CLcr≤30mL/min）的数据。

禁忌：

1、对药物活性成分或任何辅料成份过敏者禁用。

2、治疗期间和末次给药后1个月内停止哺乳（参见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。