甲苯磺酸索拉非尼片一般价格多少

琳琳芝麻

来源:觅健 2025-12-25 15:21:12

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药品基本信息

药品信息概要：甲苯磺酸索拉非尼片，西药名。为抗肿瘤用药。用于治疗不能手术或远处转移的肝细胞癌；治疗不能手术的晚期肾细胞癌。

通用名称：甲苯磺酸索拉非尼片

处方类型：处方药

医保类型：非医保

参考价格：25192元

药品详细信息

注意事项：

1、尚缺乏充分的中国人群临床研究数据，因此须在有本品使用经验的医生指导下使用。

2、皮肤毒性：手足综合征和皮疹是服用索拉非尼最常见的不良反应。皮疹和手足综合征通常多为NCICTC（国际肿瘤通用毒性标准）1到2级，且多于开始服用索拉非尼后的6周内出现。对皮肤毒性反应的处理包括局部用药以减轻症状，暂时性停药或/和对索拉非尼进行剂量调整。对于皮肤毒性严重且反应持久的患者可能需要永久停用索拉非尼。严重手足综合征应永久停药。

3、高血压：服用索拉非尼的患者高血压的发病率会增加。药物相关的高血压多为轻到中度，多在开始服药后的早期阶段就出现，用常规的降压药物即可控制。应常规监控血压，如有需要则按照标准治疗方案进行治疗。对应用降压药物后仍严重或持续的高血压或出现高血压危象的患者需考虑永久停用索拉非尼。

4、出血：服用索拉非尼治疗后可能增加出血机会。严重出血并不常见。一旦出血需治疗，建议考虑永久停用索拉非尼。

5、华法林：部分同时服用索拉非尼和华法林治疗的患者偶发出血或凝血时间国际标准化比值（INR）升高。对合用华法林的患者应常规监测凝血时间、INR值并注意临床出血迹象。

6、伤口愈合并发症：服用索拉非尼对伤口愈合的影响未进行专门的研究。需要做大手术的患者建议暂停索拉非尼，手术后患者何时再应用索拉非尼的临床经验有限，因此决定患者再次服用前应先从临床考虑，确保伤口愈合。

7、心肌缺血和/或心肌梗死：在试验1中，治疗相关的心肌缺血/心肌梗死在索拉非尼组的发生率（2.9%）高于安慰剂组（0.4%）。不稳定的冠心病患者和近期的心肌梗死患者没有入组该实验。对于发生心肌缺血和/或心肌梗死的患者应该考虑暂时或长期终止索拉非尼的治疗。

8、肝损：没有肝损ChildPμghC级的患者的研究资料。由于索拉非尼主要是经肝脏消除，其在肝功能严重受损的患者中的暴露量会升高。

9、药物-药物相互作用：建议索拉非尼和通过μgITAI途径代谢的药物（如伊立替康）联用时应予注意。对驾驶和机器操作的影响：目前尚无索拉非尼对驾驶和机器操作的影响的研究。

10、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）妊娠：尚无怀孕期妇女服用索拉非尼的足够临床资料。动物实验表明药物存在生殖毒性包括致畸性。索拉非尼和其代谢产物可通过大鼠的胎盘屏障，推测索拉非尼可抑制胎儿的血管生成。育龄妇女在治疗期间应注意避孕。如在孕期应用索拉非尼，应告知患者药物对胎儿可能产生的危害，包括严重畸形，发育障碍的胎儿死亡（胚胎毒性）。孕期避免应用索拉非尼。只有在治疗收益超过对胎儿产生的可能危险时，才应用于妊娠妇女。基于已知的索拉非尼多激酶抑制机理和动物研究结果：当在动物中的暴露量显著低于临床剂量时发生多种不良反应，从而推测孕妇服用索拉非尼会危害胎儿。索拉非尼治疗期间应停止哺乳。育龄妇女动物试验表明索拉非尼具有致畸性和胚胎毒性。治疗期间和治疗结束至少2周内应采用足够的避孕措施。

（2）哺乳：目前尚未知索拉非尼是否通过人类乳汁分泌。动物试验表明索拉非尼和/或其代谢产物可分泌到乳汁中。由于很多药物从乳汁中分泌，并且索拉非尼对婴儿的作用尚为研究，因此妇女在该药治疗期间应停止哺乳。生殖能力动物试验结果表明索拉非尼损害男性和女性的生殖能力。

11、儿童用药：尚无儿童患者应用索拉非尼的安全性有效性资料。

12、老年用药：不需根据患者的年龄（65岁以上）调整剂量。

13、药物过量：尚无索拉非尼服用过量的特殊治疗措施。索拉非尼的最高剂量为0.8g，每日两次，在此剂量下所观察到的主要不良反应为腹泻和皮肤毒副反应。如怀疑服用过量，则应停药并对患者进行密切观察和相应的支持治疗。

药代动力学：

1、尚缺乏中国人群的药代研究数据，以下均为来自外国人体药代动力学研究数据。与口服溶液相比，服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38-49%。

2、索拉非尼的清除半衰期约为25-48小时。与单剂量给药相比，重复给药7天可达到2.5-7倍的蓄积。给药7天后，索拉非尼血液浓度达到稳态，平均血液浓度峰谷比小于2。

3、吸收分布索拉非尼口服后约3小时达到最高血药浓度。中度脂肪饮食与禁食状态下的生物利用度相似。高脂饮食时，索拉非尼的生物利用度较禁食状态时降低29%。当口服剂量超过400mg，每日2次时，平均Cmax和AUC的升高不成线性关系。在体外，索拉非尼与人血浆蛋白结合率为99.5％。

4、代谢和清除：索拉非尼主要在肝脏内通过CYP3A4介导的氧化作用代谢，除此之外，还有UGTIA9介导的糖苷酸代谢。酶抑制性体外试验人肝微粒体试验表明索拉非尼竞争性地抑制CYP2C19，CYP2D6和CYP3A4。索拉非尼可升高某些药物（这些酶的底物）的血药浓度。索拉非尼通过UGTIAI和UGTIA9通路抑制糖苷酸代谢。当这些药物和索拉非尼合用时，可能会增加UGTIAI和UGTIA9的代谢底物的暴露浓度。体外试验显示索拉非尼抑制CYP2B6和CYP2C8，Ki值分别是6和1-2μM。当和索拉非尼同时用药时，CYP2B6和CYP2C8的全身暴露量升高。CY2C9底物人肝微粒体试验表明索拉非尼竞争性地抑制CYP2C9，其Ki值为1-8μM。通过患者（索拉非尼组合安慰剂组）合用华法林来评价索拉非尼对CYP2C9底物的潜在作用，索拉非尼组患者的PT-INR相对于基线的平均变化并不高于安慰剂组。该结果表明索拉非尼并非CYP2C9的体内抑制剂。

5、特殊人群的药代动力学：老年人（65岁以上）、性别人口数据资料显示不需根据患者的年龄或性别调整剂量。儿童患者尚无儿童患者的药代动力学数据。肝损害患者索拉非尼主要由肝脏清除。轻度（Child-PughA，N=14）到中度（Child-PughB，N=8）肝损害患者的药物暴露与无肝功能损害患者的暴露范围一致。暴露量位于无肝损害患者的变化范围内。重度肝损害患者（Chind-PughC）应用索拉非尼的药代动力学研究尚未进行。对于正常肾功能（N=71），轻度肾功能损害（CrCl>50-80mL/min，N=24）或中度肾功能损害（CrCl30-50mL/min，N=4）未观察到索拉非尼（0.4g，每日2次）稳态AUC和肾功能之间的关系。重度肾功能损害（CrCl30mL/min〕或进行透析的患者应用索拉非尼药代动力学研究尚未进行。

6、人种：一个在日本人中进行的小样本的药代动力学试验（N=6）中，受试者接受索拉非尼0.4g，每日2次给药，将该试验中有限的数据与高加索人I期药代动力学试验综合相比（N=25），索拉非尼在日本人中的系统暴露量较低。鉴于索拉非尼的药代动力学参数在日本患者间存在中度至高度个体差异，该发现的临床意义尚不明确。

适应症：

用于治疗不能手术或远处转移的肝细胞癌；治疗不能手术的晚期肾细胞癌。