奥拉帕利片效果怎么样

在铂敏感复发性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的维持治疗中，奥拉帕利片将中位无进展生存期延长至19.1个月，而安慰剂组仅5.5个月，疾病进展或死亡风险降低70%。针对携带胚系或体细胞BRCA突变（gBRCAm/sBRCAm）的晚期卵巢癌患者，客观缓解率可达38%–42%，肿瘤显著缩小比例在用药8周即可观察到，并在16周持续保持。在转移性去势抵抗性前列腺癌领域，对于既往新型内分泌治疗失败且存在BRCA突变的患者，奥拉帕利单药使影像学无进展生存期达到7.4个月，显著优于对照组的3.6个月，死亡风险降低31%。
药物安全性方面，最常见的≥3级不良反应为贫血（21%）和中性粒细胞减少（9%），大多可通过剂量调整或支持治疗控制；因不良反应终止治疗的比例不足7%，提示整体耐受性良好。

标准剂量为300mg，每日两次口服，可与食物同服或空腹服用，食物对药代动力学影响极小。片剂须整粒吞服，不得咀嚼、压碎、溶解或掰开，以保持薄膜衣缓释特性。若出现血液学毒性或其他不可耐受事件，首次减量为250mg每日两次，再次减量可降至200mg每日两次；仍不能耐受者需暂停用药，待毒性恢复后重新评估是否重启治疗。
中度肾功能损害（CLcr 31–50ml/min）患者，推荐剂量下调至200mg每日两次；重度肾功能不全（CLcr≤30ml/min）及Child-Pugh C级严重肝损害者缺乏数据，应慎用。与强CYP3A抑制剂合用时，奥拉帕利暴露量升高170%，应避免联用；必须同用时可将剂量临时减至100mg每日两次，停用强抑制剂后恢复原剂量。

活性成分为奥拉帕利（Olaparib），化学名4-[(3-{[4-(环丙基羰基)哌嗪-1-基]羰基}-4-氟苯基)甲基]酞嗪-1(2H)-酮，分子式C24H23FN4O3，相对分子质量434.46，为白色至类白色结晶性粉末，在生理pH范围内溶解度低。
片芯辅料包括共聚维酮、甘露醇、胶态二氧化硅、硬脂富马酸钠，薄膜衣材料含羟丙甲纤维素、聚乙二醇400、二氧化钛、氧化铁黄；其中150mg片额外加入氧化铁黑以区分规格。成品有100mg与150mg两种规格，100mg片呈黄色至暗黄，双面刻“OP100”；150mg片呈绿色至绿灰，双面刻“OP150”，均为椭圆形双凸薄膜衣片。