醋酸戈舍瑞林缓释植入剂纳入医保了吗

条条大道

来源:觅健 2025-11-12 20:31:35

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关键词：戈舍瑞林医保乙类前列腺癌乳腺癌子宫内膜异位症

药品基本信息

药品信息概要：戈舍瑞林，西药名。常用剂型有注射剂等。为内分泌治疗用药。用于可用激素治疗的前列腺癌。

通用名称：戈舍瑞林

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：1722.69元-4369.21元

药品详细信息

不良反应：

1、在临床试验中，本品通常具有良好的耐受性。与从其他激素治疗中观察到的结果一样，使用本品治疗的不良反应多是由于其预期的药理学作用所导致的。最常见的不良反应包括热潮红、多汗、性功能障碍、勃起功能减退和注射部位反应。

2、在上市后监测中，使用GnRH激动剂的患者中有垂体卒中(继发于脑垂体梗死的临床综合征)罕见病例的报道。在这些病例中，多数患者均诊断患有垂体腺瘤，多数垂体卒中病例发生在初次给药后的2周内，部分病例则发生于初次给药后的1小时内。在这些病例中，垂体卒中表现为突发性头痛、呕吐、视力变化、眼肌麻痹和精神状态改变，有时表现为心血管衰竭。需立即就医。已有非常罕见的垂体肿瘤病例的报道。

药代动力学：

1、吸收：前列腺癌患者在给予本品10.8mg缓释植入剂之后2小时后可达峰值，自第4天至12周给药间隔结束，从植入剂中缓慢释放的戈舍瑞林，可维持相对稳定的系统暴露量。药代动力学数据具体见表。按照12周治疗间隔给予4剂缓释植入剂之后，戈舍瑞林并不会出现具临床意义的蓄积。

在接受3剂3.6mg缓释植入剂 1剂10.8mg缓释植入剂之后，前列腺癌患者体内戈舍瑞林的血清浓度如图所示。两种规格植入剂的血清浓度主要取决于药物从缓释植入剂中释放的速率。对于本品3.6mg缓释植入剂，戈舍瑞林的平均血药浓度可在用药15天后逐渐达到峰值，约为3ng/mL，并在治疗结束之前降至约0.5ng/mL水平。对于本品10.8mg缓释植入剂，戈舍瑞林的平均血药浓度可在给药的前24小时内迅速达到峰值，约为8ng/mL，并在第4天迅速下降。自此直至治疗期结束时，戈舍瑞林的平均血药浓度维持在相对稳定的范围(约0.3-1ng/mL)内。

2、分布：在皮下给予单剂量放射标记的戈舍瑞林溶液250mcg后，测定健康男性志愿者中的表观分布容积为44.1±13.6升。戈舍瑞林的蛋白结合率为27%。

3、代谢：C-末端氨基酸的水解作用是戈舍瑞林代谢的主要代谢机制。在其他物种中的研究结果相比，人体中的代谢范围较窄。在人体中发现的所有代谢产物也同样在毒理学研究的物种中观察到。

4、排泄：皮下给予放射标记的戈舍瑞林水溶液之后，戈舍瑞林可迅速清除；其清除机制主要是通过肝脏和尿液清除两种途径。超过90%的药物可通过尿液清除。大约有20%剂量的戈舍瑞林以原型药通过尿液回收。

5、特殊人群：在肾功能正常的受试者中血清清除半衰期为2-4小时。对肾功能受损的患者其半衰期将会增加。但尚无证据表明肾功能不全患者每12周一次，多次给予本品10.8mg植入剂会导致蓄积，此外，也没有证明表明肾功能不全患者给予本品10.8mg植入剂会导致不良事件发生率升高。因此，肾功能不全患者使用本品时无需调整剂量。

药代动力学数据表明，肝功能正常受试者和中度肝功能不全患者的全身清除率和血清消除半衰期相似，因此，中度肝功能不全患者在使用本品治疗时无需进行剂量调整。目前尚没有在重度肝功能不全患者的药代动力学数据。可以观察到，患者的体重每增加1公斤，在给予本品10.8mg缓释植入剂之后，AUC值每下降约1-2.5%。在缺乏临床疗效的肥胖患者中，应严密监测患者体内的睾酮水平。

毒理作用：

1、致癌性：在为期1年及23周恢复期的大鼠动物研究中，每4周一次皮下植入本品约80mcg/kg/日和150mcg/kg/日（雄性大鼠）或50mcg/kg/日和100mcg/kg/日（雌性大鼠），可观察到体腺瘤的发生率升高。在为期72周雄性大鼠或101周性大鼠的研究中，皮下植入相似剂量本品也可观察到垂体腺瘤的发生率升高。尚不明确大鼠垂体腺瘤与人体的相关性，在小鼠研究中，皮下植入本品（用药剂量：2400mcg/kg/日，每3周一次，持续2年）可导脊柱和股骨组织细胞内的发生率升高。尚无法根据所获得的动物研究数据计算其与人类剂量暴露的倍数。在小鼠体内，长期重复使用几倍人用的剂量在消化道内产生目了组织结构的变化，表现为胃部幽门区域良性增生和胰岛素细胞增殖(亦报告为自发性损伤)，这些现象与临床的关系尚不清楚。

2、致突变性：在使用细菌和哺乳动物系统进行点突变和细胞遗传学作用的致突变试验中，并未发现本品具有致突变性的证据。

3、生殖毒性：在雌雄大鼠中，给予本品导致的改变与其内分泌作用引起的性腺抑制作用一致，在雄性大鼠中，给予500-1000mcg/kg/日的本品。可观察到大鼠的体重下降，以及睾丸、附睾、精囊和前列腺出现萎缩性组织学改变，同时还可完全抑制精子发生，在雄性大鼠中，给予50-1000mcg/kg/日的本品，可对卵巢功能产生抑制作用，进而导致卵巢和第二性器官体积缩小，体重减轻；卵泡发育停止在卵泡生长期，黄体体积和数量均减少。停止给药后，在雄雌大鼠中观察到的组织学作用几乎均可逆转（睾丸除外）；但是，对于那些在停用本品的怀孕大鼠，其生育力和一般生殖功能均出现降低，尽管在交配之前大鼠的生殖功能尚来完全恢复，但在停药2周内仍出现了雌雄大鼠的繁殖交配：排卵率、相应的着床率以及活胎数量均下降。